[发明专利]针对神经疾病的四氢-吡喃衍生物有效
申请号: | 201180008176.6 | 申请日: | 2011-01-28 |
公开(公告)号: | CN102740848A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | 萨宾·克尔茨维斯基;伊曼纽尔·皮纳德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | A61K31/351 | 分类号: | A61K31/351;A61K31/4025;A61K31/439;A61K31/4412;A61K31/4433;C07D309/14;C07D407/04;A61P29/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)的化合物,其中X是-O-或-CH2-;X’是-O-或-CH2-;条件是X或X’中的一个总是-O-而另一个是-CH2-。已发现通式(I)的化合物是甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的良好抑制剂并因此它们可以用于治疗精神分裂症、精神病和其他神经病症,包括疼痛。 |
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搜索关键词: | 针对 神经 疾病 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I的化合物
其中R1/R2相互独立地是氢,(CR2)o-环烷基,其任选地被低级烷基或羟基取代,或者是低级烷基或杂环烷基,并且o是0或1;并且R可以相同或不同,并且是氢或低级烷基;或者R1和R2可以与它们连接的N原子一起形成杂环烷基,其选自由以下基团组成的组:吡咯烷基,哌啶基,3-氮杂-双环[3.1.0]己-3-基或2-氮杂-双环[3.1.0]己-2-基,其任选地被羟基取代;R3是S-低级烷基,低级烷基,低级烷氧基或环烷基;R3’是氢,被卤素取代的低级烷基,低级烷基或低级烷氧基;R4是被卤素取代的低级烷基,低级烷基或低级烷氧基;X是-O-或-CH2-;X’是-O-或-CH2-;条件是X或X’中的一个总是-O-并且另一个是-CH2-;或其药用酸加成盐、外消旋混合物、或它对应的对映异构体和/或旋光异构体。
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