[发明专利]二醇二氮烯*环戊基衍生物无效

专利信息
申请号: 201180008544.7 申请日: 2011-02-10
公开(公告)号: CN102883610A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: A·阿利;M·M-C·卢;E·梅茨格尔;严林 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N51/00 分类号: A01N51/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 具有下列结构的化合物:或其可药用盐,其中R1是氢,-OH,-O-C1-6烷基,=O或卤素;R2是氢,-C(O)OR8,-C6H5C(O)OR8,-(CH2)1-2OH,-CR9R10OH,-C(O)O(CH2)0-2芳基,-C(O)NR9R10,-C(O)SO2NR9R10,-C6H5OR9,-W-C(O)OR8,-W-OR9,-Y,或-P(O)(OR9)(OR10);R3是氢或-C1-6烷基;R4是氢,-OH或-C(O)OR9;R5是氢或氘;R6和R7独立地是-C1-6烷基,氟取代的C1-6烷基,氘取代的C1-6烷基或-(CH2)1-2R11,其中氟取代的C1-6烷基的任何碳原子被氟单或二取代,氘取代的C1-6烷基的任何碳原子被氟单或二取代;R8在每次出现时独立地是氢,-C1-6烷基或-(CH2)2N+(CH3)3;R9和R10在它们每次出现时独立地是-C1-6烷基;R11是-OH,-O-C1-6烷基,-OCD3,-OC(O)OC1-6烷基,-NH2,-C6H5,-N3或W;W是具有1、2或3个氮原子的未取代的5或6元杂芳基环,或具有1、2或3个氮原子的取代的5或6元杂芳基环,其在任何碳原子上被R6或R7单或二取代;Y是具有1、2、3或4个杂原子的5或6元杂环,杂原子是N、O或S,或其立体异构体、或其可药用盐、或其立体异构体的可药用盐,和使用该化合物治疗高血压症的方法。
搜索关键词: 二醇二氮烯 环戊基 衍生物
【主权项】:
1.具有式I的化合物:或其可药用盐,其中R1是氢,-OH,-O-C1-6烷基,=O或卤素;R2是氢,-C(O)OR8,-C6H5C(O)OR8,-(CH2)1-2OH,-CR9R10OH,-C(O)O(CH2)0-2芳基,-C(O)NR9R10,-C(O)SO2NR9R10,-C6H5OR9,-W-C(O)OR8,-W-OR9,-Y,或-P(O)(OR9)(OR10);R3是氢或-C1-6烷基;R4是氢,-OH或-C(O)OR9;R5是氢或氘;R6和R7独立地是-C1-6烷基,氟取代的C1-6烷基,氘取代的C1-6烷基或-(CH2)1-2R11,其中氟取代的C1-6烷基的任何碳原子被氟单或二取代,和氘取代的C1-6烷基的任何碳原子被氟单或二取代;R8在每次出现时是氢,-C1-6烷基或-(CH2)2N+(CH3)3;R9和R10在它们每次出现时独立地是-C1-6烷基;R11是-OH,-O-C1-6烷基,-OCD3,-OC(O)OC1-6烷基,-NH2,-C6H5,-N3或W;W是具有1、2或3个氮原子的未取代的5或6元杂芳基环,或是具有1、2或3个氮原子的取代的5或6元杂芳基环,其在任何碳原子上被R6或R7单或二取代;Y是具有1、2、3或4个杂原子的5或6元杂环,杂原子是N、O或S,或其立体异构体、或其可药用盐、或其立体异构体的可药用盐。
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