[发明专利]取代的吡咯烷-2-甲酰胺类有效
申请号: | 201180008927.4 | 申请日: | 2011-02-04 |
公开(公告)号: | CN102753522A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;褚新阶;丁清杰;姜楠;刘进军;蒂娜·摩根·罗斯;张靖;张筑明 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D207/10 | 分类号: | C07D207/10;A61K31/40;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化合物和对映体及其药用盐和酯,其中X,Y,R1,R2,R3,R3,R4,R5,R6和R7如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡咯烷 甲酰胺 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物其中X选自由以下基团组成的组:H,F,Cl,Br,I,氰基,硝基,乙炔基,环丙基,甲基,乙基,异丙基,乙烯基和甲氧基,Y是独立地选自由以下基团组成的组的1至4个基团:H,F,Cl,Br,I,CN,OH,硝基,低级烷基,环烷基,低级烷氧基,低级烯基,环烯基,低级炔基,芳基,杂芳基,杂环,COOR’,OCOR’,CONR’R”,NR’COR”,NR”SO2R’,SO2NR’R”和NR’R”,其中R’和R”独立地选自:H或取代或未取代的低级烷基,取代或未取代的低级环烷基,取代或未取代的低级烯基,取代或未取代的低级环烯基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环,并且在R’和R”的情况下,R’和R”可以独立地连接以形成选自取代或未取代的环烷基,取代或未取代的环烯基,取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂环的环状结构,R1和R2中的一个选自由以下基团组成的组:低级烷基,取代的低级烷基,低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基和取代的环烯基,并且另一个是氢或低级烷基,R3是H或低级烷基,R4和R5中的一个选自由以下基团组成的组:低级烷基,取代的低级烷基,低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烷基,取代的环烷基,环烯基和取代的环烯基,并且另一个是氢,R6和R7选自由以下基团组成的组:(CH2)n-R’,(CH2)n-NR’R”,(CH2)n-NR’COR”,(CH2)n-NR’SO2R”,(CH2)n-COOH,(CH2)n-COOR’,(CH2)n-CONR’R”,(CH2)n-OR’,(CH2)n-SR’,(CH2)n-SOR’,(CH2)n-SO2R’,(CH2)n-COR’,(CH2)n-SO3H,(CH2)n-SONR’R”,(CH2)n-SO2NR’R”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-R’,(CH2CH2O)m-(CH2)n-OH,(CH2CH2O)m-(CH2)n-OR’,(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’R”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’COR”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’SO2R”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOH,(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOR’,(CH2CH2O)m-(CH2)n-CONR’R”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2R’,(CH2CH2O)m-(CH2)n-COR’,(CH2CH2O)m-(CH2)n-SONR’R”,(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2NR’R”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-R’,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-OH,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-OR’,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’R”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’COR”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-NR’SO2R”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOH,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COOR’,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-CONR’R”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2R’,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-COR’,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SONR’R”,(CH2)p-(CH2CH2O)m-(CH2)n-SO2NR’R”,-COR’,-SOR’和SO2R’,其中R’和R”为与上述相同的定义,m,n和p独立地为0至6,及其药用盐和酯。
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