[发明专利]制备芳基和杂芳基乙酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备式（III）α-芳基甲基羰基化合物的新方法，其特征在于式（I）的芳基和杂芳基乙酸及其衍生物与式（II）的α-卤代甲基羰基化合物在一种钯催化剂、一种膦配体、一种无机碱和一种相转移催化剂存在下反应，该反应任选地使用一种有机溶剂。

主权项

1.制备式（III）化合物的方法其中Ar为基团或Ar为一个杂芳基，例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基，或A为1-萘基或2-萘基，其中R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹相同或不同并且各自独立地为氢、卤素、任选地卤素取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、苯基、–CO-C₁-C₃烷基、–COO-C₁-C₆烷基或–COO-C₆-C₁₀芳基，R³为羟基，各自任选地被取代的C₁-C₈烷基、C₁-C₈烷氧基、苯基、芳基、苯氧基或芳氧基，或NR⁴R⁴’，其中R⁴和R⁴’相同或不同并且各自独立地为氢、C₁-C₄烷基或任选地被C₁-C₃烷基或被硝基、氰基或二C₁-C₃烷基氨基取代的苯基，所述C₁-C₃烷基可以被氟或氯取代；或与其所连接的氮原子一起为一个饱和或不饱和、取代或未取代的环，其特征在于式（I）的化合物与式（II）的化合物在一种钯催化剂、一种膦配体、一种无机碱和一种相转移催化剂存在下、任选地使用一种有机溶剂进行反应其中R¹为氢或C₁-C₈烷基，R²为氢或C₁-C₈烷基，或R¹和R²与其所连接的原子一起为一个饱和或不饱和、取代或未取代的环，并且Ar如上所定义其中Hal为卤素，并且R³如上所定义。