[发明专利]用于制备含N-乙酰乳糖胺的四糖乳糖-N-新四糖(LNNT)的方法无效
| 申请号： | 201180009778.3 | 申请日： | 2011-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN102803282A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | 伊什特万·鲍伊佐;久洛·戴卡尼;卡罗伊·阿戈什顿;伊格纳西奥·费格罗拉·佩雷斯;朱莉安·布泰;马库斯·赫德罗斯;费伦茨·霍瓦特;皮罗什卡·科瓦奇-彭泽什;拉斯·克罗杰;克里斯托夫·勒里希;安德烈亚斯·施罗温;扬尼斯·弗拉斯达斯;彼得·特林卡;拉斯洛·卡尔马尔;伊姆雷·科瓦奇;尚多尔·德姆科;阿格尼斯·阿戈什顿;克里斯蒂安·里辛格 | 申请（专利权）人： | 格礼卡姆股份公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H5/04;C07H15/203;C07H15/18;A61K31/702;A23L1/29 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： |
本发明涉及用于尤其是大规模制备四糖乳糖-N-新四糖(LNnt，式(I))、以及合成中的中间体、LNnt的新晶形(多晶型物)、以及它们在药物或营养组合物中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 乙酰 乳糖 新四糖 lnnt 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备Galpβ1-4GlcNAcpβ1-3Galpβ1-4Glc(LNnT)的方法，所述方法包括以下步骤：a)通式5表征的供体![]()
通式5其中R4是任选取代的酰基，-NR5R6选自-NAc2、-NH-卤代酰基、苯邻二甲酰亚胺、四氯苯邻二甲酰亚胺、2，3-二苯基马来酰亚胺和2，3-二甲基马来酰亚胺，X选自卤素、-OC(＝NH)CCl3、-OAc、-OBz和-SR7，其中R7选自烷基和任选取代的苯基，与通式6的受体发生反应![]()
通式6其中R1是通过催化氢解可去除的基团，R2是任选取代的酰基，并且R3选自任选取代的酰基或H，从而生成通式4的化合物![]()
通式4其中R1、R2、R3、R4和-NR5R6是如上所定义的，b)将所述通式4的化合物转化为通式1的化合物![]()
通式1其中R1是如上所定义的，c)使所述通式1的化合物结晶，以及d)随后使所述通式1的化合物经过催化还原。
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