[发明专利]雄激素受体调节剂及其用途

摘要

本文描述了作为雄激素受体调节剂的化合物。也描述了包含本文描述的化合物的药物组合物和药物，以及单独和与其它化合物联合使用此类雄激素受体调节剂治疗雄激素受体介导或依赖的疾病或状况的方法。

主权项

1.式(VIIIa)的化合物，或其药学上可接受的盐或N-氧化物：式(VIIIa)其中，两个R¹和与它们相连的碳原子一起形成取代或未取代的C₃-C₆环烷基或者取代或未取代的C₂-C₆杂环烷基；或者各个R¹独立地是H、-OH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆氟烷基；X是O或S；R^A是C₁-C₆烷基；环B是苯基、萘基、单环杂芳基或双环杂芳基；n是0、1或2；R⁴是H、卤素、-CN、-NO₂、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟烷基、C₁-C₆氟烷氧基、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆杂烷基；R⁵是卤素、-CN、-NO₂、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、-N(R¹¹)S(=O)₂R¹⁰、-S(=O)₂N(R⁹)₂、-C(=O)R¹⁰、-OC(=O)R¹⁰、-CO₂R⁹、-OCO₂R¹⁰、-N(R⁹)₂、-C(=O)N(R⁹)₂、-OC(=O)N(R⁹)₂、-NR¹¹C(=O)N(R⁹)₂、-NR¹¹C(=O)R¹⁰、-NR¹¹C(=O)OR¹⁰、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀氟烷基、C₁-C₁₀氟烷氧基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀杂烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的单环杂芳基，或-L¹-L²-R⁶；L¹不存在，或是–O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NH-、-C(=O)-、-C(=O)NH-、-NHC(=O)-、-NHC(=O)O-、–NHC(=O)NH-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-OC(=O)O-、-OC(=O)NH-、-NHS(=O)₂-或-S(=O)₂NH-；L²是C₁-C₆亚烷基、C₁-C₆氟亚烷基或C₁-C₆亚杂烷基；R⁶是-CN、-NO₂、-OH、-OR⁹、-SR⁹、-S(=O)R¹⁰、-S(=O)₂R¹⁰、-N(R¹¹)S(=O)₂R¹⁰、-S(=O)₂N(R⁹)₂、-C(=O)R¹⁰、-OC(=O)R¹⁰、-CO₂R⁹、-OCO₂R¹⁰、-N(R⁹)₂、-C(=O)N(R⁹)₂、-OC(=O)N(R⁹)₂、-NR¹¹C(=O)N(R⁹)₂、-NR¹¹C(=O)R¹⁰、-NR¹¹C(=O)OR¹⁰、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的单环杂芳基、取代或未取代的双环杂芳基，或者取代或未取代的芳基；各个R⁹独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的杂芳基、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基)、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基)、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的芳基)和-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；或者连接在同一N原子上的两个R⁹基团和与它们相连的N原子一起形成取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基；R¹⁰是C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₁-C₆氟烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的杂芳基、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基)、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的C₂-C₁₀杂环烷基)、-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的芳基)或-C₁-C₄亚烷基-(取代或未取代的杂芳基)；R¹¹是H或C₁-C₄烷基。