[发明专利]吡啶并[3,2-d]嘧啶PI3δ抑制剂化合物及使用方法无效
| 申请号： | 201180010478.7 | 申请日： | 2011-02-18 |
| 公开（公告）号： | CN102762565A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | G·卡斯塔涅多;B·张;M·C·卢卡斯;B·萨菲纳;D·P·萨瑟琳;Z·K·斯威尼 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明公开式(I)化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢物及药学上可接受的盐，这些化合物可以用于抑制P13K的δ同种型并可用于治疗脂激酶介导的疾病，例如炎症、免疫疾病和癌症。本发明还公开使用式(I)化合物在体外、在位和体内用于诊断、预防或治疗哺乳动物细胞此类疾病或相关病理状况的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 pi3 抑制剂 化合物 使用方法 | ||
【主权项】：
1.化合物，该化合物选自式I化合物、其立体异构体、几何异构体、互变异构体及药学上可接受的盐：![]()
其中R1选自H、F、Cl、Br、I、N(R2)2、OR2、SR2、SOR2、SO2R2、SO2N(R2)2、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C6-C20芳基、C3-C12碳环基、具有3-20个环原子的杂环基、具有5-20个环原子的杂芳基、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-C(＝O)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-(C1-C12烷基)、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)-(C1-C12烷基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)-(C1-C12烷基)、-(C1-C12亚烷基)-C(＝O)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-N(R2)2、-(C1-C12亚烷基)-NR2C(＝O)R2、-(C1-C12亚烷基)-NR2-(C1-C12烷基)、-(C1-C12亚烷基)-N(C1-C12烷基)(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-NR2-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)、-(C1-C12亚烷基)-NR2-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-NR2-(C1-C12亚烷基)-NHC(＝O)-(具有5-20个环原子的杂芳基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-N(C1-C12烷基)R2、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)-(C1-C12烷基)-N(C1-C12烷基)R2、-(C1-C12亚烷基)-NR2-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C2-C12亚链烯基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(具有3-20个环原子的杂环基)-(C1-C12烷基)、-NR2-(具有3-20个环原子的杂环基)、-C(＝O)-(具有3-20个环原子的杂环基)和-C(＝O)-(C1-C12烷基)，其中烷基、链烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立选自下列的基团取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(CH3)2、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CHF2、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-C(CH3)2CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-COCH(CH3)2、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、＝O、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、环丙基、氧杂环丁基和吗啉代；R2和R4独立选自：H、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、-具有3-20个环原子的杂环基、C3-C12碳环基、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-C(＝O)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)和-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)，其中烷基、链烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立选自下列的基团取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2OH、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-COC(CH3)3、-COCF3、-CH2CF3、-CO2CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCOCH3、-NHS(O)2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3和-S(O)2CH3；R3选自C6-C20芳基、具有3-20个环原子的杂环基和具有5-20个环原子的杂芳基，它们每一个任选被一个或多个独立选自下列的基团取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CN、-CN、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-CF2CH3、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH(CH3)OH、-CH(CH3)OCH3、-CO2H、-CONH2、-CON(CH3)2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-OH、-OCH3、-SH、-NHC(＝O)NHCH3、-NHC(＝O)NHCH2CH3、-S(O)2CH3、环丙基、吡咯烷-1-基、3-甲氧基氮杂环丁-1-基和氮杂环丁-1-基；R5选自H、C1-C12烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-C(＝O)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)和-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)，其中烷基、链烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立选自下列的基团取代：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2OH、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-NHCOCH3、-NHS(O)2CH3、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3和-S(O)2CH3；且n为0或1。
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