[发明专利]作为激酶抑制剂的1,8-萘啶物质有效
申请号: | 201180010489.5 | 申请日: | 2011-01-10 |
公开(公告)号: | CN103097381A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | A·约恩齐克;D·多施;F·岑克;C·阿门特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/439;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/53;A61K31/519;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/00;A61P9/ |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
新的式(I)的杂芳基氨基萘啶衍生物是消耗ATP的蛋白质的抑制剂,特别可以用于治疗肿瘤,其中X、R1、R2、R3、R4、W1、W2、W3、W5和W6具有权利要求1的含义。 |
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搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 物质 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,
其中W1、W5、W6彼此独立地表示N或CH;W2表示N或CR6;W3表示N或CR5;条件是W1、W2、W3、W5或W6中至少一个表示N;X 表示NR1、Alk、O、S或C=R1;R1 表示H、A或Cyc;R5 表示H、A、Hal、OY、CN、-Alk-OY、COOY、-CO-NYY、SA、SO2A、NYY、-OAlk-OY、-OAlk-NYY、-OAlk-NY-COOY、-OAlk-Het3、NO2、-NH-Alk-COOY、-NH-CO-Alk-OY、-NH-CO-Alk-OCOY、-NH-CO-Alk-NYY、-NH-CO-NYY、-NH-CO-Het3、-NY-COOY、-NY-SO2Y、-NH-SO2-NYY、-NH-Het2、-NH-R2、-NY-CO-R2、-NY-CO-NY-R2、-NY-COO-R2、-NY-SO2-R2、-NY-SO2-NY-R2、-OAr、-NY-Ar、-OHet1、NY-Het1、-CO-NYY-NYY、-CO-Het3或-CO-NH-Alk-Het3;R1连同R5一起还表示-CH=CH-、-C(Y)=N-、-N=C(Y)-、-C(COY)=N-、-C(CO-R2)=N-、-CO-NH-、-NH-CO-、-SO2-NH-、-NH-SO2-、=CH-NH-CO-、-CH-N(Alk-Het3)-CO-、-CH=C(NO2)-或-CH=C(Hal)-;R6 表示H、A、Hal、OY、CN、-Alk-OY、COOY、-CO-NYY、NYY、-NY-COOY、-NH-Alk-NYY、-NH-COA、-NH-CO-Alk-NYY、-NH-Het2、Het3、-OAr、-NY-Ar、-OHet1、NY-Het1、Het1、-NH-SO2Y、-NH-Cyc、-NH-Het3、-NH-Alk-Het3、-NH-Alk-OY、-NH-CO-NYY、-NH-CO-Het3、-CO-NH-Het3、-NH-CO-Alk-OY、-NH-CO-Alk-Het3、-CO-NH-Alk-Het3、-NH-CO-Alk-NH-COOY或-CO-NH-Alk-NYY;R2表示具有5-8个C原子的单环碳芳基或具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的单环杂芳基,它们各自可以被至少一个选自A、Hal、CN、NYY、OY、=O的取代基取代;R3、R4彼此独立地表示H、A、Hal、CN、NYY、OY、-OAlk-NYY、-OAlk-OY;Y 表示H或A;A 表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基; 其中1-7个H原子可以被Hal替换;Cyc 表示具有3-7个C原子的环烷基, 其中1-4个H原子可以彼此独立地被A、Hal和/或OY替换;Alk 表示具有1-6个C原子的亚烷基, 其中1-4个H原子可以彼此独立地被Hal和/或CN替换;Ar 表示具有6-10个C原子的饱和、不饱和或芳香单环或二环碳环,其可以被至少一个选自Het3、A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO2、-Alk-Het1、-OAlk-Het1、NYY、-CO-NYY、-SO2NYY、CN的取代基取代;Het1表示具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的单环杂芳基,其可以被至少一个选自A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO2、NYY、-CO-NYY、-SO2NYY、CN的取代基取代;Het2表示具有2-9个C原子和1-4个N原子的双环杂芳基,其可以被至少一个选自R2、A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO2、NYY、-CO-NYY、-SO2NYY、CN的取代基取代;Het3表示具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的饱和单环杂环,其可以被至少一个选自A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO2、NYY、-CO-NYY、-SO2NYY、CN的取代基取代;且Hal 表示F、Cl、Br或I;和/或其生理学可接受的盐。
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