[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物有效
申请号: | 201180012618.4 | 申请日: | 2011-03-04 |
公开(公告)号: | CN102791712A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 山本圭介;荒武诚士;边见和辉 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/10;A61P37/08;C07D519/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 杨海荣;穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供了一种可用作用于皮肤疾病的预防和/或治疗药剂等的吡唑并嘧啶衍生物或其药学可接受的盐,所述吡唑并嘧啶衍生物由式(I)表示,{在式I中,R1表示–NR1aR1b(其中R1a和R1b相同或不同,并各自是氢原子、芳烷基等)等,R2表示式(Ya)[其中k和m各自表示0-2的整数,n表示0-4的整数,L表示单键等,R5表示卤素等,R6表示芳基等,X表示-CR8(其中R8表示氢原子等)等,并且R7表示氢等]等,R3表示-SO2R13a[其中R13a表示低级烷氧基、-NR13dC(=O)R13e(其中R13d表示氢原子等,并且R13e表示低级烷基等)等]等,并且R4表示氢原子等}。 |
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搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种吡唑并嘧啶衍生物或其药学可接受的盐,所述吡唑并嘧啶衍生物由式(I)表示,
{在式I中,R1表示-NR1aR1b(其中R1a和R1b相同或不同,并各自表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的低级烷酰基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,或者R1a和R1b与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环基团)、-OR1c(其中R1c表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)或-SR1d(其中R1d如对上述R1c所定义),R2表示
[其中k和m各自表示0-2的整数(其中k与m的总和不超过3),n表示0-4的整数,并且当n是2、3或4时,各个R5可以相同或不同,L表示单键、亚烷基、C(=O)或SO2,R5表示卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,R6表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,X表示氮原子或-CR8(其中R8表示氢原子、卤素、羟基、氰基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,或与R7一起形成键),并且R7与R8一起形成键,或者表示氢原子、卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基],
[其中ka、ma和na分别如对上述k、m和n所定义,R5a如对上述R5所定义,
表示单键或双键,R9a和R9b相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R9a和R9b与各自的相邻碳原子一起形成任选具有取代基的脂族环或任选具有取代基的芳族环,Y表示-CHR10a-CHR10b-(其中R10a和R10b相同或不同,并各自表示氢原子、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,或者R10a和R10b与各自的相邻碳原子一起形成任选具有取代基的脂族环)、-CR10c=CR10d-(其中R10c和R10d相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R10c和R10d与各自的相邻碳原子一起形成具有至少一个双键并任选具有取代基的脂族环或者任选具有取代基的芳族环)、-Za-CR11aR11b-[其中R11a和R11b相同或不同,并各自表示氢原子或任选具有取代基的低级烷基,或者R11a和R11b与相邻的碳原子一起形成羰基,Za表示C(=O)、O、S、SO、SO2或NR12(其中R12表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的低级烷酰基、任选具有取代基的低级烷氧基羰基或任选具有取代基的芳烷基)]、或-CR11cR11d-Zb-(其中R11c、R11d和Zb分别如对于上述R11a、R11b和Za所定义)],或
(其中Rz表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,R5b和R7b相同或不同,并各自表示卤素、羟基、任选具有取代基的低级烷基或任选具有取代基的低级烷氧基,nb表示0-2的整数,nc表示0-2的整数,当nb为2时,各个R5b相同或不同,当nc为2时,各个R7b相同或不同),R3表示-S(O)2R13a[其中R13a表示羟基、任选具有取代基的低级烷氧基、-NR13bR13c(其中R13b和R13c相同或不同,并各自表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,或者R13b和R13c与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的含氮杂环基团)、-NR13dC(=O)R13e(其中R13d表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团,R13e表示氢原子、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的低级烷氧基、任选具有取代基的N-单低级烷基氨基、任选具有取代基的N,N-二低级烷基氨基、任选具有取代基的N-环烷基氨基、任选具有取代基的N-单芳基氨基、任选具有取代基的N,N-二芳基氨基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)、-NR13fC(=S)R13g(其中R13f和R13g分别如对上述R13d和R13e所定义)或-NR13hS(O)2R14(其中R13h如对上述R13d所定义,R14表示任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的环烷基、任选具有取代基的N-单低级烷基氨基、任选具有取代基的N,N-二低级烷基氨基、任选具有取代基的芳基、任选具有取代基的芳烷基、任选具有取代基的芳族杂环基团或任选具有取代基的脂族杂环基团)],并且R4表示氢原子、卤素、任选具有取代基的低级烷基、任选具有取代基的芳烷基、-NR15aR15b(其中R15a和R15b分别如对上述R1a和R1b所定义)、-OR15c(其中R15c如对上述R1c所定义)或-SR15d(其中R15d如对上述R1c所定义}。
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