[发明专利]咪唑并[1,2-A]吡嗪衍生物及其预防或治疗神经病、精神病和代谢性障碍和疾病的用途有效
申请号: | 201180012840.4 | 申请日: | 2011-03-08 |
公开(公告)号: | CN102791713A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | J.M.巴托洛姆-内布雷达;S.康德-塞伊德;G.J.麦克唐纳德;J.帕斯托尔-弗南德斯;M.L.M.范古尔;M.L.马丁-马丁;G.C.P.范胡夫 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及为磷酸二酯酶10酶(PDE10)抑制剂及用于治疗或预防与PDE10酶相关的神经病、精神病和代谢性障碍的新的咪唑并[1,2-a]吡嗪衍生物。本发明也涉及包含此类化合物的药用组合物,涉及制备此类化合物及组合物的方法,涉及使用此类化合物或药用组合物预防或治疗神经病、精神病和代谢性障碍及疾病的用途。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 衍生物 及其 预防 治疗 神经病 精神病 代谢 障碍 疾病 用途 | ||
【主权项】:
1. 一种式(I)化合物,或其立体异构形式,式中R1选自式(a-1)、(a-2)与(a-3)的基团;;式中各R6、R7、与R8独立地选自氟代;C1-4烷基;C1-4烷氧基;以及被1、2或3个氟原子取代的C1-4烷基;R9为氢或C1-4烷基;各m1、m2、与m3独立地选自0、1、2、3和4;p2选自1、2、3和4;各p1与p3独立地选自1和2;或R1选自未取代的吡啶基;被1或2个选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基与C1-4烷氧基的取代基取代的吡啶基;与未取代的四氢吡喃基;R2选自氢;C1-4烷基;三氟甲基;C3-8环烷基;C1-4烷氧基;与氰基;R3选自氢;C1-4烷基;C3-8环烷基;以及被1、2或3个氟原子取代的C1-4烷基;Het是5或6员杂环,其选自吡啶基;嘧啶基;哒嗪基;吡嗪基;吡咯基;噁唑基;噻唑基;咪唑基;吡唑基;异噻唑基;异噁唑基;噁二唑基与三唑基;R4选自氢;C1-4烷基;被1、2或3个氟原子取代的C1-4烷基;(二氟环丙基)甲基;(环丙基)二氟甲基;羟基C1-4烷基;C3-8环烷基;(C3-8环烷基)-C1-4烷基;C1-4烷氧基C1-6烷基;C1-4烷氧基;被1、2或3个氟原子取代的C1-4烷氧基;(C3-8环烷基)C1-4烷氧基;(C1-4烷氧基C1-4烷基)氧基;(C1-4烷基)-羰基;(C1-4烷基)羰基C1-4烷基;(C3-8环烷基)羰基;(C3-8环烷基)-羰基C1-4烷基;未取代的苯基;被1或2个选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基与C1-4烷氧基的取代基取代的苯基;未取代的苄基;被1或2个选自卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基与C1-4烷氧基的取代基取代的苄基;未取代的四氢呋喃基;四氢呋喃基甲基;未取代的四氢吡喃基;四氢吡喃基甲基;吡啶基甲基;喹啉基甲基;(NR10R11)C1-4烷基;与NR10R11;R5为氢或氟代;R10与R11独立地选自氢与C1-4烷基,或可与环氮原子结合在一起,形成具有式(b-1)、(b-2)或(b-3)的基团;式中各R12、R13与R14独立地为C1-4烷基或C1-4烷氧基;R15为氢或C1-4烷基;各q1、q2与q3独立地选自0、1、2、3和4;s1选自1、2、3和4;各s2与s3独立地选自1和2;或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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