[发明专利](E)-7-(3-(2-氨基-1-氟亚乙基)哌啶-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的前药无效
申请号: | 201180013215.1 | 申请日: | 2011-01-03 |
公开(公告)号: | CN103097373A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | M.马切拉格;G.埃钦鲍姆;T.盖肯斯;M.吉洛姆;B.舒克 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07F9/24;A61K31/675;A61K31/4725;A61P31/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 林毅斌;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本发明涉及(E)-7-(3-(2-氨基-1-氟亚乙基)哌啶-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的前药、包含所述前药的药物组合物以及使用所述前药和药物组合物作为对抗病原微生物(尤其是对抗耐药微生物)的抗菌剂。 | ||
搜索关键词: | 氨基 乙基 哌啶 丙基 甲氧基 喹啉 羧酸 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物及其可药用盐:(I)其中R1选自、、、和-P(O)(OR7)2;R3选自氢、低级烷基、苄基、-CH2CO2H、-(CH2)4NH2和-CH2N(CH3)2;R4选自氢和低级烷基;R5选自氢、、和–C(O)-(CH2)2-C(O)-mPEG(2000);R6选自低级烷基和-(CH2)4-NH2;每个R7独立地选自低级烷基。
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