[发明专利]2,5,7-取代的噁唑并嘧啶衍生物有效
申请号: | 201180013739.0 | 申请日: | 2011-01-12 |
公开(公告)号: | CN102791716A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | D.卡德赖特;M.谢弗;S.哈克特尔;A.迪特里希;T.许布希尔;A.吉尔;K.希斯 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/519;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的噁唑并嘧啶化合物,其中A、R1、R2和R3如权利要求中所定义。式(I)化合物适用于例如伤口愈合。 | ||
搜索关键词: | 取代 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.呈任意立体异构形式或立体异构形式任意比例的混合物形式的式I化合物,或其生理学上可接受的盐,或它们中任意一种生理学上可接受的溶剂化物,其中A选自NH、O和S;R1选自(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基-CtH2t-和Het-CtH2t-,其中t选自0、1、2和3;R2选自苯基和包含1、2或3个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子的5元至6元单环芳族杂环残基,其中一个环氮原子可带有氢原子或取代基R21,及其中所述苯基和芳族杂环残基任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R22取代;R3选自(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基-CuH2u-和Het-CvH2v-,其中u和v选自1和2,或R3是包含0、1、2、3或4个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子的饱和或不饱和的3元至10元单环或二环残基,其中一个或两个环氮原子可带有氢原子或(C1-C4)-烷基取代基,以及一个或两个环硫原子可带有一个或两个氧代基团,并且其中所述环残基任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R31取代,条件是如果A是S,则R3不能为(C1-C6)-烷基;R21选自(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基-CwH2w-和氧基,其中w为0、1和2;R22选自卤素、羟基、(C1-C4)-烷基-、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C1-C4)-烷氧羰基、氨基羰基、氨基磺酰基、R23和R23-O-;R23是包含0、1、2、3或4个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子的饱和3元至7元单环或二环残基,其中一个或两个环氮原子可带有氢原子或(C1-C4)-烷基取代基,以及一个环硫原子可带有一个或两个氧代基团,以及其中所述环残基任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R24取代;R24选自卤素、(C1-C4)-烷基、羟基和氧代;R31选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C7)-环烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基、氧代、(C1-C4)-烷基-S(O)m-、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二((C1-C4)-烷基)氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基羰基、氨基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基磺酰基和二((C1-C4)-烷基)氨基磺酰基;Het是包含1或2个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子且通过环碳原子连接的饱和4元至7元单环杂环残基,其中所述杂环残基任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代;m选自0、1和2,其中所有数字m彼此独立;其中彼此独立且独立于任何其它取代基的所有环烷基任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C1-C4)-烷基的取代基取代;其中彼此独立且独立于任何其它取代基的所有烷基、CtH2t、CuH2u、CvH2v、CwH2w、烯基和炔基任选被一个或多个氟取代基取代。
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