[发明专利]N-(咪唑并嘧啶-7-基)-杂芳基酰胺衍生物及其作为PDE10A抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新型的式(I)的咪唑并嘧啶衍生物，其中R¹、R²和R⁸是如在说明书中和在权利要求中所定义的，及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。

主权项

1.一种式(I)的化合物其中R¹是苯基或噻吩基，其中所述苯基和所述噻吩基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、低级烷氧基低级烷基、-OC(O)-低级烷基、-OCH2C(O)-低级烷氧基和苯基；R²是具有1-3个独立地选自N和O中的杂原子的5-或6-元单环杂芳基，其中所述杂芳基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：卤素、羟基、硝基、低级烷基、低级烯基、低级烷氧基、低级烷氧基-C(O)-、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基-C(O)-、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基和任选地被杂芳基取代的氨基，其中R²的两个取代基与它们连接的所述杂芳基一起可以形成9-或10-元双环；R³和R³’独立地是氢、低级烷基、低级羟烷基、低级氰基烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基、环烷基、氰基环烷基、杂环基或芳基，其中所述低级烷基任选地被低级卤代烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基取代，其中所述杂芳基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自由下列各项组成的组：卤素、硝基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基和环烷基，并且其中所述杂环基任选地被低级烷基取代，或R³和R³’与它们所连接的氮原子一起形成杂环基、2，5-二氢-1H-吡咯、2-甲基-2，4，5，6-四氢吡咯并[3，4-c]吡唑或2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷，其中所述杂环基任选地被1-3个卤素、羟基、氧代、低级烷基或杂芳基取代；R⁸是氢、低级烷基、低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基；或其药用盐。