[发明专利](R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种具有环状氨基腙基的恶唑烷酮类抗生素化合物(R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物的制备方法及其中间体，起始物料使用3,4-二氟-4-硝基苯。根据本发明的制备方法，相比现有的方法，用更简单的方法能够制备高纯度及高产率的可用作恶唑烷酮类抗生素的化合物(R)-3-(3-氟-4-(1-甲基-5,6-二氢-1,2,4-三嗪-4(1H)-基)苯基)-5-(取代甲基)恶唑烷-2-酮衍生物。

主权项

1.一种具有环状氨基腙基的化学式1的恶唑烷酮衍生物或其可药用盐的制备方法，所述方法包括：步骤1）：通过还原化学式Ⅳ的环状氨基腙化合物的硝基，制备化学式Ⅴ的胺化合物；步骤2）：使化学式Ⅴ的胺化合物与羰基二咪唑和R'-OH[R′＝(C1-C6)烷基或(C6-C12)芳基(C1-C6)烷基]依次进行反应，将化学式Ⅴ的胺基转换成氨基甲酸酯，从而制备化学式Ⅵ的化合物；步骤3）：通过环化化学式Ⅵ的化合物，制备化学式1的恶唑烷酮化合物，[化学式1][化学式Ⅳ][化学式Ⅴ][化学式Ⅵ]R是-OH或-NHC(=O)R₁，R₁是（C1-C6）烷基或（C1-C6）烷氧基，R'是（C1-C6）烷基或（C6-C12）芳基（C1-C6）烷基。