[发明专利]具有2,5-取代的*唑并嘧啶环的杂环羧酸衍生物

摘要

本发明涉及式I的唑并嘧啶化合物，其中A、R¹、R²、R³、X和Y如权利要求中所定义。式I化合物适于治疗例如伤口愈合。

主权项

1.式I化合物，其以任一立体异构的形式，或任意比例的立体异构混合物的形式，或其生理学上可接受的盐，或它们中任一的生理学上可接受的溶剂合物，其中A选自NH、O和S；X选自(C₁-C₆)-烷二基、(C₂-C₆)-烯二基、(C₂-C₆)-炔二基、(C₃-C₇)-环烷二基和(C₁-C₆)-烷二基-氧基，它们任选被一个或多个相同或不同的选自氟和羟基的取代基所取代，其中(C₁-C₆)-烷二基-氧基的氧原子连接至基团R²；Y为4-元至7-元饱和或部分不饱和的单环或双环，其除了式I所示的环氮原子外，还含有0、1、2或3个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个或两个其它的环氮原子可带有氢原子或(C₁-C₄)-烷基取代基，一个环硫原子可带有一个或两个氧代基团，且其中该杂环在一个或多个环碳原子上任选被相同或不同的(C₁-C₄)-烷基取代基取代；R¹选自氢、(C₁-C₄)-烷基和(C₃-C₇)-环烷基-C_zH_2z-，其中z选自0、1和2；R²选自亚苯基和芳香性5-元至6-元单环杂环的二价基团，其包含1、2或3个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个环氮原子可带有氢原子或取代基R²¹，且其中该亚苯基和芳香杂环的二价基团任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R²²所取代；R³选自(C₁-C₆)-烷基、(C₂-C₆)-烯基、(C₂-C₆)-炔基、(C₃-C₇)-环烷基-C_uH_2u-和Het-C_vH_2v-，其中u和v选自1和2，或R³为饱和或不饱和的3-元至10-元单环或双环的基团，其包含0、1、2、3或4个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子，其中一个或两个环氮原子可带有氢原子或(C₁-C₄)-烷基取代基，一个或两个环硫原子可带有一个或两个氧代基团，且其中该环基团任选在一个或多个环碳原子上被相同或不同的取代基R³¹所取代；R²¹选自(C₁-C₄)-烷基、(C₃-C₇)-环烷基-C_wH_2w-和氧基，其中w选自0、1和2；R²²选自卤素、羟基、(C₁-C₄)-烷基-、(C₁-C₄)-烷基氧基、(C₁-C₄)-烷基-S(O)_m-、氨基、硝基、氰基、羟基羰基、(C₁-C₄)-烷基氧基羰基、氨基羰基和氨基磺酰基；R³¹选自卤素、(C₁-C₄)-烷基、(C₃-C₇)-环烷基、羟基、(C₁-C₄)-烷基氧基、氧代、(C₁-C₄)-烷基-S(O)_m-、氨基、(C₁-C₄)-烷基氨基、二((C₁-C₄)-烷基)氨基、(C₁-C₄)-烷基羰基氨基、(C₁-C₄)-烷基磺酰基氨基、硝基、氰基、(C₁-C₄)-烷基羰基、氨基磺酰基、(C₁-C₄)-烷基氨基磺酰基和二((C₁-C₄)-烷基)氨基磺酰基；Het为饱和的4-元至7-元单环杂环的基团，其包含1或2个相同或不同的选自N、O和S的环杂原子且其通过环碳原子连接，其中杂环基团任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C₁-C₄)-烷基的取代基所取代；m选自0、1和2，其中所有数字m彼此独立；其中所有的环烷基和环烷二基基团，彼此独立且独立于任一其他取代基，任选被一个或多个相同或不同的选自氟和(C₁-C₄)-烷基的取代基所取代；其中所有的烷基、烷二基、C_uH_2u、C_vH_2v、C_wH_2w、C_zH_2z、烯基、烯二基、炔基和炔二基基团，彼此独立且独立于任一其他取代基，任选被一个或多个氟取代基所取代。