[发明专利]抗凝剂的溶出改善方法

摘要

期望提供含有式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物的药用组合物，它对活化的凝血因子X表现抑制作用，可用作预防和/或治疗血栓性疾病的剂，其中所述药用组合物表现良好的溶出性质。本发明提供用于制备含有式(I)代表的化合物的药用组合物的方法，包含在保持造粒期间颗粒的最大含水量为10%以下的条件下将式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物、一种或多种选自糖醇和水溶胀性添加剂的赋形剂、崩解剂和粘合剂混合的步骤。

主权项

1.一种用于制备颗粒的方法，所述颗粒含有由下式(I)代表的N¹-(5-氯代吡啶-2-基)-N²-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺：[式1]或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物，所述方法包含在保持造粒期间颗粒的最大含水量为10%以下的条件下将(A) 式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物，(B) 一种或多种选自糖醇和水溶胀性添加剂的赋形剂，(C) 崩解剂，和(D) 粘合剂造粒的步骤。