[发明专利]苯异唑和氮杂苯并异恶唑用于治疗神经学上的功能失调的MGLUR4变构增效剂、组合物和方法无效
申请号: | 201180017220.X | 申请日: | 2011-02-11 |
公开(公告)号: | CN102834009A | 公开(公告)日: | 2012-12-19 |
发明(设计)人: | P·J·康那;C·W·林斯利;C·R·霍普金斯;C·D·韦乌尔;C·M·尼斯温德;D·W·恩格尔斯 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
主分类号: | A01N43/76 | 分类号: | A01N43/76;A61K31/42 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 有效作为亲代谢性谷氨酸受体4亚类(mGluR4)变构增效剂/阳性别构调节物的苯异唑和氮杂苯并异恶唑化合物;制造该化合物的合成方法;包括该化合物的药物组合物;和这些化合物的使用方法,例如,在治疗神经病学上的疾病和精神错乱或者其他与谷氨酸功能障碍有关的疾病状态方面的应用。 | ||
搜索关键词: | 苯异唑 氮杂苯 异恶唑 用于 治疗 神经学 功能 失调 mglur4 增效剂 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.用于治疗哺乳动物中神经传递机能障碍或者其他与亲代谢性谷氨酸受体4(mGluR4)活性有关的疾病状态的方法,包括对哺乳动物给药至少一个化合物,给药剂量或者数量能够有效治疗该哺乳动物的机能障碍,该化合物具有的结构可以通过下式表示:包括,其中,每个X分别选自CR5或者N;Y选自O或者S;Z选自CR5或者N;W选自O或者NH;A选自C3-C12环烷基或者C3-C12环烯基或者芳基或者杂芳基或者C3-C12杂环烷基或者C3-C12杂环烯基,或者包括C、O、S和/或N的3-8元环;R选自氢、卤素、C1-10烷基、C3-10环烷基、OC1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环)、NR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CN或者CF3;R1独立的选自氢、卤素、C1-10烷基、C3-10环烷基、OC1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CN、CF3或者S(O)0-2C1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环);R2独立的选自氢、卤素、C1-10烷基、C3-10环烷基、OC1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环)、NR3R4、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4、CN、CF3或者S(O)0-2C1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环);R1和R2可以选择性的环化形成一种环,所述环包括C3-C12环烷基或者C3-C12环烯基或者芳基或者杂芳基或者C3-C12杂环烷基或者含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的3-8元环;R3选自氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、芳基、苯甲基、杂芳基、卤素、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4;R4选自氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、芳基、苯甲基、杂芳基、卤素、CN、CF3、COR3R4、CR3R4、CONR3R4、S(O)0-2NR3R4;R3和R4可以选择性的环化形成一种环,所述环包括C3-C12环烷基或者C3-C12环烯基或者芳基或者杂芳基或者C3-C12杂环烷基或者含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R5取代的3-8元环;R5选自氢、卤素、OC1-10烷基(其可以包括一种含有C、O、S或者N的、任选地被一个或者一个以上R4取代的C3-8元环)、CN、CF3;或者其药学上可接受的盐或者其药学上可接受的衍生物。
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