[发明专利]白桦脂醇衍生物无效

专利信息
申请号: 201180018400.X 申请日: 2011-02-09
公开(公告)号: CN102883608A 公开(公告)日: 2013-01-16
发明(设计)人: D.高;N.韩;Z.金;F.宁;J.唐;Y.吴;H.杨 申请(专利权)人: 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
主分类号: A01N45/00 分类号: A01N45/00;A61K31/50;A61K31/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;权陆军
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及以式I为特征的化合物:式I或其药学上可接受的盐,其中R1,R2,R3,X和Y如本文所述。本发明的化合物用于治疗HIV-1。
搜索关键词: 白桦 衍生物
【主权项】:
1.以下式为特征的化合物:或者其药学上可接受的盐,其中:R1和R2各自独立地为氢,C1-C6-烷基,叔丁基氧基羰基, Me-SO2-,HOOCC(CH3)2CH2C(O)-,CH3C(O);(R4)2N-(CH2)m-,(R5)n-苯基-Q-,(R6)q-Hetaryl-(CH2)p-,(R6)q-Hetalk-(CH2)r-,或(R6)q-Cycloalk-(CH2)p-;或者R1和R2, 与其相连的氮原子一起,形成 3至7元杂环烷基环,其任选取代有甲基磺酰基或者不超过2个的C1-C4-烷基;R3 是;每个R4独立地为氢或C1-C-6-烷基;每个R5独立地为卤代,C1-C-6-烷基,C1-C6-烷氧基,CF3,OCF3,N(CH3)2,或NO2;每个R6独立地为卤代,C1-C-6-烷基,-COOH,-C(O)NH2,二甲基氨基甲基,或1-甲基-4-哌嗪基甲基,X和Y各自独立地为亚甲基或羰基;Q为-(CH2)p-,-C(O)-,-NH-C(O)-,-CH(CH3)-,-C(CH3)2-,1,1-环丙二基,或1,1-环戊二基;Hetaryl为5-6元杂芳基;Hetalk为3-7元杂环烷基;Cycloalk为3-6元环烷基;每个m独立地为2或3;每个n独立地为0,1或2;每个p独立地为0或1;每个q独立地为0,1或2;及每个r独立地为0,1,2,3或4。
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