[发明专利]吡唑并吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201180019686.3 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102858775A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | 菲利普·雅布隆斯基;马蒂亚斯·内特科文;安热莉克·帕蒂尼-亚当;哈萨内·拉特尼;海因茨·施塔德勒 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4353;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物，其中R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，苄基，-C(O)-低级烷基，-C(O)-CH2-低级烷氧基，-C(O)-C3-6-环烷基，-(CH2)o-C(O)-NR，R’，-(CH2)oS(O)2-低级烷基或-S(O)2-NR，R’；o是0或1；R，R’彼此独立地是氢或低级烷基，或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环；R2是氢或低级烷基；R3是卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；并且在n是2的情况下可以相同或不同；n是1或2；Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素，低级烷氧基，被羟基取代的低级烷基或氰基，或者是5或6元杂芳基，其选自噻吩基或吡啶基，它们任选地被低级烷基或卤素取代；或者涉及药用活性酸加成盐。已令人吃惊地发现所述式I的化合物对NK1和NK3受体两者同时显示出高亲和性(双重NK1/NK3受体拮抗剂)，可用于治疗精神分裂症。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种通式I的化合物![]()
其中R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，苄基，-C(O)-低级烷基，-C(O)-CH2-低级烷氧基，-C(O)-C3-6-环烷基，-(CH2)o-C(O)-NR，R’，-(CH2)oS(O)2-低级烷基或-S(O)2-NR，R’；o是0或1；R，R’彼此独立地是氢或低级烷基，或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环；R2是氢或低级烷基；R3是卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；并且在n是2的情况下可以相同或不同；n是1或2；Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素，低级烷氧基，被羟基取代的低级烷基或氰基，或者是5或6元杂芳基，其选自任选被低级烷基或卤素取代的噻吩基或吡啶基；或其药用活性酸加成盐。
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