[发明专利]制备P2X7R拮抗剂的新方法无效
| 申请号： | 201180020564.6 | 申请日： | 2011-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN102858741A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | M·伯斯 | 申请（专利权）人： | 阿费克蒂斯制药股份公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;C07D209/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 德国马*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本申请公开了合成作为P2X7R拮抗剂的N-取代的吲哚-3-基-烷基酰胺化合物的新方法，所述方法包括使得肟中间体进行重排。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 p2x7r 拮抗剂 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物的方法：![]()
其中R1为烃基；R3、R4、R5和R6独立选自H、烷基、烷氧基、CN、CF3和卤素；R2为被羟基、烷氧基、卤素、-NR7R8、CN或CF3任选取代的烷基；其中R7和R8独立选自H或烷基，该方法包括式(II)化合物的重排反应：![]()
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义。
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