[发明专利]氨基茚满的衍生物、它们的制备和它们的治疗用途无效
| 申请号： | 201180022089.6 | 申请日： | 2011-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN102884044A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | M.福尔曼;P.戈伯维尔;S.哈科特尔;G.赫斯勒;H-W.克里曼;T.梅尔;G.麦科特;C.斯特鲁宾;B.西尔斯;L-H.王 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D207/08;C07D211/56;C07D211/58;C07D243/08;C07D295/08;C07D401/02;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D487/08;A61 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及式(I)的衍生物及其治疗应用。 |
||
| 搜索关键词： | 氨基 衍生物 它们 制备 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
其中A为6至10元芳基或5至10元杂芳基，其中该芳基和杂芳基可为单-或双环，且该杂芳基可包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子；其中所述单-或双环芳基或杂芳基中的一个或多个氢原子可被彼此独立选自以下的取代基R1代替：H、F、Cl、Br、I、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C4-C20)-环烷基烷基氧基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷基硫基、(C6-C14)-芳基、(C2-C13)-杂芳基、-CN、-OH、-NR13R14、-C(O)R12、-SF5、-S(O)nR12、-C(O)OR12、-C(O)NR13R14、-S(O)nNR13R14；其中两个相邻的基团R1也可形成饱和或部分不饱和(C5-C10)-环烷基或饱和或部分不饱和(C2-C9)-环杂烷基，其中该环杂烷基可包含1、2或3个氮，1或2个氧，1或2个硫，1或2个氮和1个氧或1个硫原子；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烷基烷基氧基、环杂烷基、烷氧基、和烷基硫基可彼此独立地被以下基团取代一次或多次：F、OH或(C1-C10)-烷氧基；B为选自以下的单环或稠合的双环基团6至10元芳基，5至10元杂芳基，3至10元环烷基，9至14元环烷基芳基，8至14元环烷基杂芳基，3至10元环杂烷基，9至14元环杂烷基芳基，和8至14元环杂烷基杂芳基，其中该环烷基或环杂烷基单元可为饱和或部分不饱和的，且其中该杂环基可包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子；其中基团B中的一个或多个氢原子可被彼此独立选自以下的取代基R5代替：(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷基硫基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C4-C20)-环烷基烷基氧基、(C2-C19)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基、(C3-C11)-环烷基氧基、(C2-C11)-环杂烷基氧基、(C6-C10)-芳基、(C1-C9)-杂芳基、(C9-C14)-环烷基芳基、(C5-C13)-环烷基杂芳基、(C7-C13)-环杂烷基芳基、(C4-C12)-环杂烷基杂芳基，其中所述环烷基和环杂烷基单元可为饱和或部分不饱和的，且其中所述基团R5中的一个或多个氢原子可被彼此独立地选自R11基团的其它基团代替，R5还可为彼此独立地选自以下的一个或多个基团：OH、(＝O)、NH2、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR17R18、-NR16COR17、-NR16COOR17、-NR16CONR17R18、-NR16-S(O)2-R17、-NR16-S(O)2-NR17R18、-COOR16、-COR16；-CO(NR17R18)、S(O)nR16、-S(O)2NR17R18，其中R16、R17和R18彼此独立地为选自以下的基团：H、(C2-C19)-环杂烷基、(C3-C14)-环烷基、(C6-C10)-芳基、(C1-C10)-烷基，它们都可彼此独立地被以下基团取代：OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR13R14、-NR13COR12、-NR13COOR12、-NR12CONR13R14、-NR13-S(O)2-R12、-NR12-S(O)2-R13R14、-COOR12、-COR12；-CO(NR13R14)、-S(O)nR12、-S(O)2NR13R14、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C2-C19)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基、(C6-C10)-芳基和(C1-C9)-杂芳基，且其中R17和R18可与它们结合的氮一起形成具有1至13个碳原子的饱和、不饱和或部分不饱和的4-7元杂环，该杂环可另外包含一个或多个选自以下的杂原子：-O-、-S(O)n-、=N-和-NR15-，其中形成的杂环可彼此独立地被以下基团取代一次或多次：F、OH、(=O)、NH2、NH(C1-C4)烷基、N((C1-C4)烷基)2、CN或(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C2-C20)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基，这些基团中的每一个又可彼此独立地携带一个或多个基团F、OH、(=O)、NH2、NH(C1-C4)烷基，N((C1-C4)烷基)2、CN或(C1-C10)-烷氧基；L为共价键或具有1至10个碳原子的亚烷基桥，其可彼此独立地携带一个或多个选自以下的取代基：基团(C1-C10)-烷基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、-COR12、-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14、(=O)和F；其中所述烷基、环烷基和环烷基烷基可被F取代一次或多次；X为基团-N(R6)-、-O-、-S(O)n-，或具有1至5个碳原子的亚烷基，其中R6可为氢或可为(C1-C10)-烷基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基，它们都可彼此独立地被F取代一次或多次，或R6可为-COR12；-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14；R2不存在或为一个或多个可彼此独立地选自以下的取代基：F、(C1-C10)-烷基和(C1-C10)-烷氧基，其中该烷基和烷氧基可彼此独立地被F取代一次或多次；R3和R4与它们结合的氮一起形成饱和的4-10元杂环，该杂环可另外包含一个或多个选自以下的杂原子：-O-、-S(O)n-和-NR8-，其中该杂环基团可彼此独立地被选自R7和R9的基团取代一次或多次，且其中该杂环基团可通过：键、饱和或不饱和的(C1-C10)-烷基或(C1-C9)-杂烷基链或-NR15-、-O-、-S-桥联，且其中该烷基和杂烷基链还可与R3和R4形成的环体系形成螺环体系，其中该烷基和杂烷基桥可彼此独立地被选自R7和R9的基团取代一次或多次，且其中基团NR8中的R8可与R3和R4可形成的环形成另一饱和、不饱和或部分不饱和杂环，该杂环可彼此独立地被选自R7和R9的基团取代一次或多次，且可另外包含一个或多个选自以下的杂原子：-O-、-S(O)n-、-N=和-NR19-；R7为(C1-C10)-烷基或(C1-C14)-环烷基，其中该烷基可彼此独立地被R9取代一次或多次；R8为H、(C1-C10)-烷基或(C1-C14)-环烷基、COR12、-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14，其中该烷基可彼此独立地被R10取代一次或多次；R9为选自以下的基团：OH、(=O)、F、Cl、Br、I、CN、NO2、-NR13R14、-NR13COR12、-NR13COOR12、-NR12CONR13R14、-NR13-S(O)2-R12、-NR13-S(O)2-NR13R14、-COOR12、-COR12、-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C2-C19)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基、(C6-C10)-芳基、(C1-C9)-杂芳基；R10为选自以下的基团：F、OH、CN、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷基硫基-NO2、-NR13R14、-NR13COR12、-NR13COOR12、-NR13CONR13R14、-NR13-S(O)2-R12、-NR12-S(O)2-NR13R14、-COOR12、-COR12、-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14；R11为选自以下的基团：(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C20)-烷基硫基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C10)-环烷基烷基、(C2-C13)-环杂烷基、(C4-C19)-环杂烷基烷基、(C3-C14)-环烷基氧基、(C2-C13)-环杂烷基氧基，它们都可彼此独立地被R10取代一次或多次；(=O)、Cl、Br、I和R10；R12、R13和R14可彼此独立地为H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C10)-环烷基烷基、(C2-C13)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基、(C6-C10)-芳基，其中每一个可彼此独立地被以下基团取代一次或多次：F、OH、(=O)、NH2、NH(C1-C4)烷基、N((C1-C4)烷基)2、CN或(C1-C10)-烷氧基；或其中R13和R14可与它们结合的氮一起形成具有1至13个碳原子的饱和、不饱和或部分不饱和的4-7元杂环，该杂环可另外包含一个或多个选自以下的杂原子：-O-、-S(O)n-、=N-和-NR15-，其中该形成的杂环可彼此独立地被以下基团取代一次或多次：F、OH、(=O)、NH2、NH(C1-C4)烷基、N((C1-C4)烷基)2、CN或(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C2-C20)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基，这些基团中的每一个又可彼此独立地携带一个或多个基团：F、OH、(=O)、NH2、NH(C1-C4)烷基，N((C1-C4)烷基)2、CN或(C1-C10)-烷氧基；R15为选自以下的基团：H、(C1-C10)-烷基、(C2-C10)-烯基、(C2-C10)-炔基、(C3-C14)-环烷基、(C4-C20)-环烷基烷基、(C2-C13)-环杂烷基、(C3-C19)-环杂烷基烷基，其中每一个可彼此独立地被以下基团取代一次或多次：F、OH、CN或(C1-C10)-烷氧基；R19为H、(C1-C10)-烷基或(C1-C14)-环烷基、COR12、-CO(NR13R14)、S(O)nR12、-S(O)2NR13R14，其中该烷基可彼此独立地被R10取代一次或多次；且其中n 为0、1或2；p 为1或2，且q 为0或1，以游离碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物的形式,且其中：在A为苯基，B为苯基或苯并二氧杂环戊烷基，X为-O-或-S-，L为键且R3和R4一起为未取代的吡咯烷基、吗啉基、哌啶基或哌嗪基或4-甲基哌嗪基的情况下，必须存在至少一个不为(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、OH、CF3、F、Cl、Br或I基团的R5基团。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赛诺菲，未经赛诺菲许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180022089.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
