[发明专利]自大分子共轭物的控释

摘要

本发明涉及包含通过速率受控的β-消除来释放药物或前药的接头的大分子载体和药物的共轭物以及制备和使用该共轭物的方法。

主权项

1.一种下式的化合物其中m是0或1；其中R¹和R²中的至少一者或二者独立地是CN；NO₂；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的烯基；任选取代的炔基；COR³或SOR³或SO₂R³，其中R³是H或任选取代的烷基；各自任选取代的芳基或芳烷基；各自任选取代的杂芳基或杂芳烷基；或OR⁹或NR⁹₂，其中每个R独立地是H或任选取代的烷基，或两个R⁹基团与它们附接到其上的氮一起形成一个杂环；SR⁴，其中R⁴是任选取代的烷基；各自任选取代的芳基或芳烷基；或各自任选取代的杂芳基或杂芳烷基；其中R¹和R²可以连接形成一个3-8元环；并且其中R¹和R²中的一个且仅一个可以是H或烷基、芳烷基或杂芳烷基，每一个均被任选地取代；每个R⁵独立地是H或烷基、烯基烷基、炔基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，每一个均被任选地取代；Z是通过O、S或非碱性N偶联的一种药物或前药的一个残基，或是介导所述偶联的一种离核体；B为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，每一个均被任选地取代；并且其中R¹、R²、R⁵或B之一偶联至一个大分子上或包含用于介导所述偶联的一个官能团。