[发明专利]环丙烷甲酸衍生物有效
申请号: | 201180022830.9 | 申请日: | 2011-03-14 |
公开(公告)号: | CN102884053A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | 永田勉;小林顺;大西朗之;岸田昌伦;野口研吾 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4164;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10;A61P31/04;A61P43/00;C07D401/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李进 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐,其中R1代表可以被一个至三个选自取代基团A的基团(取代基团A∶羟基,卤代,氰基,硝基,氨基,羧基,C1至C3烷基,等等)取代的C1至C6烷基,等等;R2、R3和R8各自独立地代表氢原子或C1至C3烷基;R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地代表氢原子等等;R11代表氢原子等等,其具有TAFIa酶抑制活性,并且用作心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合症、脑梗塞、深静脉血栓形成、肺栓塞等等的治疗药物。 | ||
搜索关键词: | 丙烷 甲酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐∶[式1]其中R1代表∶可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的C1至C6烷基,可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的C2至C6烯基,可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的C3至C8环烷基,可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的芳基(条件是,当芳基是具有取代基的苯基时,该取代基在苯环上的间位或对位取代),可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的饱和杂环基,或可以被一个至三个相同或不同的选自取代基团A的基团取代的不饱和杂环基(取代基团A由下列组成:羟基,卤代基团,氰基,硝基,氨基,羧基,C1至C3烷基,卤代C1至C3烷基,C3至C8环烷基,C1至C3烷氧基,卤代C1至C3烷氧基,C1至C3烷基磺酰基,芳基,饱和杂环基,不饱和杂环基和芳氧基);R2、R3和R8各自独立地代表氢原子或C1至C3烷基;R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地代表氢原子,氟基团或C1至C3烷基;R11代表氢原子,甲基或乙基。
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