[发明专利]螺环化合物及其作为治疗剂和诊断探针的用途无效
| 申请号： | 201180023995.8 | 申请日： | 2011-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN102939292A | 公开（公告）日： | 2013-02-20 |
| 发明（设计）人： | V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔贾诺维奇;B.吉泽;M.维曼 | 申请（专利权）人： | 巴塞尔大学 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;C07D491/10;C07D519/00;A61K31/5386;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;庞立志 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及携带螺环取代基的新的式(I)三嗪(G=Q=U是N)、嘧啶(G、Q和U中两个是N)和吡啶并嘧啶(G和U中一个与R2一起形成环化吡啶环)，其中E1是CR4或N；X1是CHR4、CH2CH2、NR4、NR4→O，或O；其它取代基如在说明书中限定的。所述化合物抑制磷酸肌醇3-激酶(PI3K)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、DNA-PK和ATM激酶，可用作治疗剂或诊断探针。本发明还涉及使用所述化合物治疗相关病理状态的方法。 |
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| 搜索关键词： | 环化 及其 作为 治疗 诊断 探针 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物及其互变异构体、前药、代谢物、溶剂化物和药学上可接受的盐：![]()
，其中G是CH或N，Q是CH或N，U是CH或N，前提是G、Q和U中至少两个是N，或者G和U中一个与R2一起形成被R3进一步取代的环化吡啶环，G和U中另一个是N且Q是N；E1和E2相互独立地是CR4、N、N+R4或N→O；X1和X2相互独立地是CHR4、CH2CH2、NR4、NR4→O，或O；R1是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，卤代-C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，任选取代的C3-C12-碳环基，任选取代的C6-C20-芳基，任选取代的C2-C19-杂环基，任选取代的C1-C19-杂芳基，C1-C6-烷基磺酰基，卤代-C1-C6-烷基磺酰基，任选取代的C6-C20-芳基磺酰基，任选取代的氨基磺酰基，反应基团，携带反应基团和/或标签的连接体，或者![]()
；R2是氢，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，卤代-C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，任选取代的C3-C12-碳环基，任选取代的C6-C20-芳基，任选取代的C2-C19-杂环基，任选取代的C1-C19-杂芳基，C1-C6-烷基磺酰基，卤代-C1-C6-烷基磺酰基，任选取代的C6-C20-芳基磺酰基，任选取代的氨基磺酰基，反应基团，或者携带反应基团和/或标签的连接体；R3是任选取代的氨基，任选取代的C6-C20-芳基，或者任选取代的C1-C19-杂芳基；R4是氢，C1-C6-烷基，C1-C6-酰基，C1-C6-酰基氨基-C1-C6-烷基，反应基团或者携带反应基团和/或标签的连接体。
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