[发明专利]制备手性三唑酮的方法有效
| 申请号： | 201180024340.2 | 申请日： | 2011-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102906087A | 公开（公告）日： | 2013-01-30 |
| 发明（设计）人： | M·奥伯霍博;J·萨尔谢内格;D·德苏扎;M·阿尔贝特;T·威赫尔姆;M·朗奈尔;H·斯图尔姆;H-P·施皮特岑斯塔特 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 林柏楠;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。 |
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| 搜索关键词： | 制备 手性 三唑酮 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备手性化合物的方法，包括：(1.1)提供式(I)化合物：Y3-NH2 (I)或其盐，其中Y3是任选取代的芳基残基；(1.2)提供式(IIa)化合物：O＝C＝N-Y0 (IIa)或光气或式(IIb)的光气衍生物：![]()
其中Y0是任选取代的烷基或芳基残基，和其中Y1N-和Y2N-是相同或不同的任选取代的氮杂环结构部分，优选选自咪唑基和苯并咪唑基；(1.3)提供式(III)化合物：![]()
或其盐，其中R1是烷基残基，其优选具有1-6个碳原子，和其中–R是-H或合适的羟基保护基团，优选选自–SiRaRbRc和任选取代的烷基、芳基、烷芳基或芳烷基残基，其中Ra、Rb和Rc是相同或不同的并选自任选合适取代的烷基和芳基残基；(2)将式(I)、(IIa)和/或(IIb)化合物和式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物：![]()
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