[发明专利]杀真菌的肟和腙无效
| 申请号： | 201180025065.6 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102933577A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | M.A.哈纳根;A.J.利帕;E.A.马歇尔;R.J.帕斯特里斯 | 申请（专利权）人： | 纳幕尔杜邦公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D307/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A01N43/78 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李慧惠;李炳爱 |
| 地址： | 美国特拉华*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明公开了式1的化合物，包括其所有的立体异构体、其N-氧化物及其盐， |
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| 搜索关键词： | 真菌 | ||
【主权项】：
1.选自式1的化合物、或其N-氧化物、或其盐，![]()
其中E为选自下列的基团：![]()
X为选自下列的基团：![]()
![]()
其中以“t”标识的X-1、X-2、X-3、X-4、X-5、X-6、X-7、X-8、X-9、X-10或X-11的键连接到式1的标识为E的基团上，并且以“v”标识的键连接到G上；G为任选地被至多3个取代基取代的5元杂环，在碳原子环成员上的取代基独立地选自R29a，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自R30a；W2为NOR12、NNR13R14或NC≡N；A为CHR15、NR16或C(＝O)；A1为-O-、-S-、-N(R7)-、-C(R8)2-、-OC(R8)2-、-SC(R8)2-或-N(R7)C(R8)2-，其中向左伸出的键连接到-N＝C(R2)(R3)上，并且向右伸出的键连接到-C(R4)(R5)-上；W为O或S；W1为OR18、SR19、NR20R21或R22；R1a和R1b独立地为任选地被取代的苯基、任选地被取代的萘基或任选地被取代的5元至6元杂芳环；或氰基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代烯基、C2-C8卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8卤代烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C2-C8烷硫基烷基、C2-C8卤代烷硫基烷基、C2-C8烷基亚磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C8卤代烷氧基羰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C3-C10二烷基氨基烷基、C2-C8卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8卤代烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C8卤代炔氧基、C2-C8烷氧基烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C2-C8卤代烷基羰氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C8烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C8卤代烷基氨基、C2-C8卤代二烷基氨基、C3-C8环烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、C2-C8卤代烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8卤代烷基磺酰基氨基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R2为氢、卤素、氰基、氨基、-CHO、-C(＝O)OH、-C(＝O)NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C6烷基环烷基、C4-C6环烷基烷基、C4-C6卤代环烷基烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C6环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C6环烷氧基羰基、C5-C6环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C6环烷硫基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C6卤代二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基氨基、C2-C6卤代烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基或C1-C6卤代烷基磺酰基氨基；R3为氢、卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3卤代烷氧基；或R2和R3与它们所连接的碳原子合在一起以形成3元至7元环，所述环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多2个N和至多2个Si原子，其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，所述硫原子环成员独立地选自S(＝O)s(＝NR17)f，并且所述硅原子环成员独立地选自SiR10R11，所述环任选地被至多4个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；R4为任选地被取代的苯基、任选地被取代的萘基或任选地被取代的5元至6元杂芳环；或氢、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷基羰氧基、C2-C4卤代烷基羰氧基、C2-C5烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基或C3-C5二烷基氨基羰氧基；R5为氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；每个R6a独立地为C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、卤素、氰基或羟基；或两个R6a合在一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基以形成桥联二环环系或稠合二环环系；或经由双键连接的邻近环碳原子所连接的两个R6a合在一起作为任选地被至多3个取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-，所述取代基选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、羟基、氨基、氰基和硝基；R6b为氢、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧基羰基或C3-C6环烷基；Z为氢、氰基、卤素；或Q；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C8烷基环烷基、C4-C8环烷基烷基、C4-C8卤代环烷基烷基、C5-C8烷基环烷基烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6羟烷基、C4-C8环烷氧基烷基、C3-C6烷氧基烷氧基烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6硫代烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基、C1-C6氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C8环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C4-C8环烷基氨基羰基，各自任选地被至多-个Q和至多2个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基和氰基；Q为苯基、苯氧基、苯硫基、苯基氨基、苯基羰基或萘基，各自在碳原子环成员上任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R9a；或5元至6元杂芳环或8元至11元杂芳二环环系，所述环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子，并且所述环或环系任选地被至多5个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自R9a，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自R9b；或3元至7元非芳碳环、5元至7元非芳杂环或8元至11元非芳二环环系，每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N和至多2个Si原子，其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，所述硫原子环成员独立地选自S(＝O)s(＝NR17)f，并且所述硅原子环成员独立地选自SiR10R11，每个环或环系任选地被至多5个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自R9a，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自R9b；R7为氢、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C4烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；或R3和R7与它们所连接的连接原子合在一起以形成5元至7元部分饱和环，所述部分饱和环除所述连接原子之外，还包含选自碳原子和至多3个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多1个O、至多1个S和至多1个N原子，所述环任选地被至多3个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；每个R8独立地为氢、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；每个R9a独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或任选地被至多3个取代基取代的苯基或萘基，所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基；或5元至6元杂芳环，所述杂芳环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子，并且所述环任选地被至多3个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；或3元至7元非芳环，所述非芳环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子，其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，所述环任选地被至多3个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；每个R9b独立地为氢、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧基羰基或C3-C6环烷基；每个R10和R11独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基；R12为氢；或Q1；或C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5羟烷基羰基、C2-C5羧基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C2-C4氨基羰基烷基或C3-C6环烷基，各自任选地被至多一个Q1和至多2个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基和氰基；R13为氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C4炔基或C1-C4卤代烷基；R14为氢、氰基或Q1；或C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C3-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5羟烷基羰基、C2-C5羧基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C2-C4氨基羰基烷基或C3-C6环烷基，各自任选地被至多一个Q1和至多2个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基和氰基；Q1为苯基、萘基或苯基羰基，各自在碳原子环成员上任选地被至多5个取代基取代，所述取代基独立地选自R9a；或5元至6元杂芳环或8元至11元杂芳二环环系，所述环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子，并且所述环或环系任选地被至多5个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自R9a，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自R9b；或3元至7元非芳碳环、5元至7元非芳杂环或8元至11元非芳二环环系，每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员，所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N和至多2个Si原子，其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(＝O)和C(＝S)，所述硫原子环成员独立地选自S(＝O)s(＝NR17)f，并且所述硅原子环成员独立地选自SiR10R11，每个环或环系任选地被至多5个取代基取代，在碳原子环成员上的取代基独立地选自R9a，并且在氮原子环成员上的取代基独立地选自R9b；R15为氢、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；前提条件是当R15为羟基时，则R1a通过碳原子键合到式1中的A上；R16为氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C3-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C3-C5烷氧基羰基烷基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；每个R17独立地为氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基或苯基；R18和R19独立地为C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C8烷基环烷基、C4-C8环烷基烷基、C4-C8卤代环烷基烷基、C5-C8烷基环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C8环烷氧基烷基、C3-C6烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C8环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C4-C8环烷基氨基羰基；R20为氢、氰基、羟基、氨基、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代烯基、C3-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C4-C8环烷基烷基、C2-C6烷氧基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基或C2-C8卤代二烷基氨基；R21为氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基、C3-C6炔基、C1-C6卤代烷基或C3-C6环烷基；或R20和R21合在一起作为-(CH2)4-、-(CH2)5-或-(CH2)2O(CH2)2-；R22为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C3烷基氨基羰基或C3-C6二烷基氨基羰基；每个R29a独立地为氢、卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基；每个R30a独立地为氢或C1-C3烷基；n为0、1或2；并且在每个S(＝O)s(＝NR17)f的实例中，s和f独立地为0、1或2，前提条件是s和f之和为0、1或2；前提条件是式1的化合物不是4-[4-[(羟基亚氨基)甲基]-2-噻唑基]-1-[[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]哌啶或5-甲基-2-[1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]-4-噻唑甲醛4-肟。
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