[发明专利]6-羟基嘌呤衍生物有效
申请号: | 201180026837.8 | 申请日: | 2011-05-30 |
公开(公告)号: | CN102918040A | 公开(公告)日: | 2013-02-06 |
发明(设计)人: | 山本真吾;吉泽敏男 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D473/34 | 分类号: | C07D473/34;A61K31/522;A61P7/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
通式(I)(式中,所有符号如说明书所述)表示的化合物除了具有Btk选择性抑制活性以外,还是代谢稳定性优异、可避免肝脏毒性等的化合物,因此可作为安全的与B细胞和/或肥大细胞相关的疾病的治疗剂。 |
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搜索关键词: | 羟基 嘌呤 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)表示的化合物、其光学异构体或它们的混合物、其盐、其溶剂合物、其N-氧化物、或它们的前药,[化1]
式中,L表示(1)-O-、(2)-S-、(3)-SO-、(4)-SO2-、(5)-NH-、(6)-C(O)-、(7)-CH2-O-、(8)-O-CH2-、(9)-CH2-、或(10)-CH(OH)-,R1表示(1)卤素原子、(2)C1~4烷基、(3)C1~4烷氧基、(4)C1~4卤代烷基、或(5)C1~4卤代烷氧基,环1表示可被各自独立地选自(1)卤素原子、(2)C1~4烷基、(3)C1~4烷氧基、(4)氰基、(5)C1~4卤代烷基和(6)C1~4卤代烷氧基的1~5个取代基取代的4~7元的环状基团,其中,环1上的取代基为2个以上时,该取代基可与它们所结合的构成环1的原子一起形成4~7元的环状基团,环2表示可被1~3个-K-R2取代的4~7元的饱和杂环,K表示(1)键、(2)C1~4亚烷基、(3)-C(O)-、(4)-C(O)-CH2-、(5)-CH2-C(O)-、(6)-C(O)O-、或(7)-SO2-(其中,左侧的键与环2结合),R2表示可被各自独立地选自(1)NR3R4、(2)卤素原子、(3)CONR5R6、(4)CO2R7和(5)OR8的1~5个取代基取代的(1)C1~4烷基、(2)C2~4烯基、或(3)C2~4炔基,R3和R4各自独立地表示(1)氢原子、或(2)可被OR9或CONR10R11取代的C1~4烷基,R3和R4可与所结合的氮原子一起形成可被氧代基或羟基取代的4~7元的含氮饱和杂环,R5和R6各自独立地表示(1)氢原子、(2)C1~4烷基、或(3)苯基,R7表示(1)氢原子、或(2)C1~4烷基,R8表示(1)氢原子、(2)C1~4烷基、(3)苯基、或(4)苯并三唑基,R9表示(1)氢原子、或(2)C1~4烷基,R10和R11各自独立地表示(1)氢原子、或(2)C1~4烷基,n表示0~4的整数,m表示0~2的整数,n为2个以上时,R1可以相同或不同。
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