[发明专利]作为PI3K抑制剂用于治疗癌症和免疫-炎性疾病的萘啶衍生物有效
申请号: | 201180027199.1 | 申请日: | 2011-04-26 |
公开(公告)号: | CN102985421A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 史蒂芬·约瑟夫·沙特尔沃思;弗兰克·亚历山大·席尔瓦 | 申请(专利权)人: | 卡鲁斯治疗有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;卢蓓 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明描述了式(I)和(II)的化合物:或其可药用盐,其中:R1是含氮的5至7元杂芳基或杂环;R2和R3各自独立地是(LQ)mY。所述化合物是PI3K抑制剂并且可用于治疗癌症和免疫-炎性疾病。 |
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搜索关键词: | 作为 pi3k 抑制剂 用于 治疗 癌症 免疫 性疾病 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I或II的化合物
或其可药用盐,其中:R1是含氮的5至7元杂芳基或杂环;R2和R3各自独立地是(LQ)mY;L各自独立地是直接键合、C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基、C2-C10亚炔基、亚芳基或C3-C10环亚烷基;Q各自独立地是直接键合、杂亚芳基、-O-、-NR6-、-C(O)-、-C(O)NR6-、-SO2-、-SO2-NR6-、-N-C(O)-NR6-、-N-SO2-NR6、卤素、-C(卤素)a(R6(2-a))-、-NR4R5-、-C(O)NR4R5,其中R4及R5和与其相连的氮一起形成5至7元杂环连接基团;m是0至5;Y是H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、芳基、C3-C10环烷基、杂芳基、-OR6、-N(R6)2、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)N(R6)2、-N(R6)2、-SO2-R6、-SO2-N(R6)2、-N-C(O)-N(R6)2、-N-SO2-N(R6)2、卤素、-C(卤素)bR6(3-b)、-NR4R5-C(O)NR4R5,其中R4及R5和与其相连的氮一起形成5至7元杂环;b是1至3;a是1或2;并且R6各自独立地是H、C1-C10烷基、芳基或杂芳基。
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