[发明专利]含氮杂芳基化合物

摘要

本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基化合物，其中A¹、A²、(a)、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。

主权项

1.一种式(I)的化合物其中A¹选自由CH和N组成的组；A²选自由CR¹⁹和N组成的组，条件是A¹和A²不同时是N；是芳基或杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1至3个取代基取代：低级烷基、低级烷氧基、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-C(O)-、-C(O)-N(R⁸)₂、-N(R⁸)-C(O)-低级烷基、氰基、卤素、R⁹和氨基，并且其中所述低级烷基任选地被氧代、-C(O)OH、低级烷氧基-C(O)-或R⁷取代，并且其中所述低级烷氧基任选地被羟基、低级烷氧基或-C(O)-N(R⁸)₂取代，并且其中所述氨基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1或2个取代基取代：低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基和低级烷基-C(O)-；R¹是低级烷基、低级烷氧基、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-C(O)-、-O-低级卤代烷基、氰基、卤素、R⁷或氨基，其中所述低级烷基任选地被R⁷取代，并且其中所述氨基任选地被独立地选自由低级烷基和低级烷氧基-低级烷基组成的组的1或2个取代基取代；R²和R³独立地是氢或低级烷基；R⁴是芳基或杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-C(O)-、氰基和氨基，并且其中所述氨基任选地被独立地选自由低级烷基和低级烷氧基-低级烷基组成的组的1或2个取代基取代；R⁵和R⁶独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级氰基烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基、环烷基或杂环基，其中所述低级烷基任选地被氧代、R⁷或-N(R⁸)₂取代，并且其中所述低级卤代烷基任选地被羟基取代，并且其中所述环烷基和所述杂环基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基-低级烷基、乙酰基、氰基、-C(O)-低级烷氧基和-N(R⁸)₂，或R⁵和R⁶，与它们连接的氮原子一起，形成杂环基或螺-杂环基，其中所述杂环基和所述螺-杂环基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1至3个取代基取代：羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级羟烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-C(O)-、氰基、氧代和氨基，并且其中所述氨基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1或2个取代基取代：低级烷基、低级羟烷基和低级烷氧基-低级烷基；R⁷是环烷基或杂环基，其中所述环烷基和所述杂环基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1或2个取代基取代：低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基、卤素和低级卤代烷基；R⁸独立地选自由下列各项组成的组：氢、低级烷基、低级羟烷基和低级烷氧基-低级烷基；R⁹是环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述环烷基、所述杂环基、所述芳基和所述杂芳基任选地被独立地选自由下列各项组成的组的1或2个取代基取代：低级烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基、卤素和低级卤代烷基；R¹⁹是氢或四氢呋喃-2-基；或其药用盐。