[发明专利]吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物及其使用方法有效
| 申请号： | 201180028158.4 | 申请日： | 2011-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN102933572A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 王晓晶 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/4155;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供式I的吡唑-4-基-杂环基-甲酰胺化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药用盐，其中X为噻唑基、皮考啉基、吡啶基、嘧啶基或氟-吡啶基环，其可用于抑制Pim激酶，和用于治疗障碍如由Pim激酶介导的癌症。披露了使用式I化合物体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中的所述障碍或相关病理状态的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡唑 杂环基 甲酰胺 化合物 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
1.选自式I的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，所述式I为：![]()
其中：R1为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C6-C20芳基、C3-C12碳环基、具有3-20个环原子的杂环基，或具有5-20个环原子的杂芳基；R2为H、C1-C12烷基、具有3-20个环原子的杂环基、具有5-20个环原子的杂芳基、-(具有5-20个环原子的杂芳基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、C6-C20芳基、C3-C12碳环基、NR4R5或OR4；或者R1和R2一起形成具有3-20个环原子的杂环基或具有5-20个环原子的杂芳基；X选自以下结构：![]()
其中波浪线表示连接位置；R3为H、Cl、Br、C1-C12烷基、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C2-C8亚烯基)-(C3-C12碳环基)、-(C2-C8亚烯基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、C6-C20芳基、-(C6-C20亚芳基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C6-C20亚芳基)-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、C3-C12碳环基、具有3-20个环原子的杂环基，或具有5-20个环原子的杂芳基；R4和R5独立地选自H、C1-C12烷基、C6-C20芳基、C3-C12碳环基、具有3-20个环原子的杂环基、具有5-20个环原子的杂芳基、-(C1-C12亚烷基)-(C6-C20芳基)、-(C1-C12亚烷基)-(C3-C12碳环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有3-20个环原子的杂环基)、-(C1-C12亚烷基)-(具有5-20个环原子的杂芳基)；或者R4和R5一起形成具有3-20个环原子的杂环基或具有5-20个环原子的杂芳基；R6为H或-NH2；R7为H、F、CH2F、CHF2，和CF3；以及其中所述烷基、烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基、芳基，和杂芳基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2NH2、-CH2CH2NH2、-CH2CHCH2NH2、-CH2CH(CH3)NH2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2CH2SO2CH3、-CN、-CF3、-CO2H、-COCH3、-CO2CH3、-CO2C(CH3)3、-COCH(OH)CH3、-CONH2、-CONHCH3、-CON(CH3)2、-C(CH3)2CONH2、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCOCH3、-N(CH3)COCH3、-NHS(O)2CH3、-N(CH3)C(CH3)2CONH2、-N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3、=O、-OH、-OCH3、-S(O)2N(CH3)2、-SCH3、-CH2OCH3、-S(O)2CH3、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、氮杂环丁烷基、氮杂环庚烷基、氧杂环丁烷基、吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、(哌啶-4-基)乙基)、吡喃基、(哌啶-4-基甲基)、吗啉代甲基，和吗啉代。
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