[发明专利]二环吡啶基吡唑有效
| 申请号： | 201180028183.2 | 申请日： | 2011-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN102947303A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | A·马特斯;H·何默克;S·希勒布兰德;G·佩里斯;A·苏道;L·瑞德费尔德;S·盖哲;J·本特宁;P·达门;R·梅斯内尔;U·沃肯道夫-诺伊曼;波多野広幸 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;A01N43/56 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式（I）的二环吡啶基吡唑及其农业化学活性盐，其中符号具有说明书中给出的含义，以及它们在作物保护和材料保护中用于防治不想要的微生物以及用于减少植物和植物部位中的真菌毒素的用途，还涉及用于制备式（I）的化合物的方法。 |
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| 搜索关键词： | 吡啶 吡唑 | ||
【主权项】：
1.式（I）化合物及其农业化学活性盐，![]()
其中，符号具有以下含义：Y 与毗邻的氮原子“1”和两个碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族杂环，其另外的环单元选自C(R2)2、O、S、NR3、C(R2)=C(R2)、C(R2)=N、N=N、C(＝O)、C(=S)、C(=NR4)、S(=O)p(=NR4)q和SiR5aR5b；R2各自彼此独立地代表H、卤素、氰基、羟基、-CHO、-NHCHO、-N3、-N=C=O、-N=C=S、-SH、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCN、-C(=O)OR6、-C(=O)NHOR6a、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烯基、C1-C5-卤代烷基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、C2-C5-烯氧基、C3-C5-卤代烯氧基、C2-C5-炔氧基、C2-C5-烷基羰基、C2-C5-烷基羰基氧基、C2-C5-卤代烷基羰基氧基、C3-C5-烷氧基羰基烷氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-卤代烷硫基、C3-C6-环烷硫基、C2-C5-烷基（硫代羰基）、C2-C5-烷硫基（硫代羰基）、C1-C5-烷基亚磺酰基、C1-C5-卤代烷基亚磺酰基、C3-C6-环烷基亚磺酰基、C1-C5-烷基磺酰基、C1-C5-卤代烷基磺酰基、C3-C6-环烷基磺酰基、C3-C5-三烷基甲硅烷基、C3-C5-卤代三烷基甲硅烷基、C1-C5-烷基氨基、C2-C5-卤代烷基氨基、C3-C6-环烷基氨基、C2-C5-二烷基氨基或C3-C5-卤代二烷基氨基；R3代表H、-CN、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCN、-CHO、-NHCHO、-C(=O)OR6、-C(=O)NHOR6a、羟基、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基、C5-C7-烷基环烷基烷基、C2-C5-卤代烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C3-C7-环烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C4-卤代烷氧基羰基、C3-C6-环烷氧基羰基、C2-C6-烷氧基烷基羰基、C2-C6-烷氧基烷氧基羰基、C1-C6-（烷硫基）羰基、C1-C6-烷氧基（硫代羰基）、C1-C6-烷基（硫代羰基）、C1-C6-烷硫基（硫代羰基）、C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C6-环烷基氨基羰基、C2-C6-二烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基（硫代羰基）、C2-C6-二烷基氨基（硫代羰基）、C2-C6-烷氧基（烷基）氨基羰基、C1-C5-烷氧基、C1-C5-卤代烷氧基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-卤代烷硫基、C3-C6-环烷基硫基、C1-C5-烷基氨基磺酰基、C3-C5-三烷基甲硅烷基或C3-C5-卤代三烷基甲硅烷基；R4各自代表H、氰基、氨基、羟基、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C1-C4-烷氧基、苯基或苯甲酰基；R5a、R5b彼此独立地代表C1-C4-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C5-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C4-C7-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基、C5-C7-烷基环烷基烷基、C1-C5-卤代烷基、C1-C5-烷氧基或C1-C5-卤代烷氧基；R6各自代表H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基、C4-C7-烷基环烷基或苄基；R6a各自代表C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基或C4-C7-烷基环烷基；A代表可任选地被R7单取代或多取代的苯环或代表可任选地被R8单取代或多取代的噻吩环；R7彼此独立地代表卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C4-C7-烷基环烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-二烷基氨基羰基或C3-C6-三烷基甲硅烷基；R8彼此独立地代表卤素、氰基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷基、C1-C3-卤代烷氧基；R1代表H、卤素、氰基、羟基、C1-C4-烷基、CONR9aR9b、COOH、COOR12、-NR9aR9b、-N(R9b)COR9a、-N(R9b)CSR9a、-N(R9b)COOR12、-N(R9b)SO2R12、-NR10-NRllaRllb、-S(O)mR12、-OR12、-N=CR13aR13b或-NR10N=CR14aR14b;R9a和R1la各自彼此独立地代表H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷氧基炔基、C3-C6-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C6-卤代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基卤代烷基、C2-C6-卤代烷氧基卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C10-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亚磺酰基烷基、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；R9b和Rllb各自彼此独立地代表H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷氧基炔基、C3-C6-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C6-卤代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基卤代烷基、C2-C6-卤代烷氧基卤代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C10-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亚磺酰基烷基、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；或R9a和R9b或R1la和R1lb各自连同与其相连的氮原子或（NCO）单元或（NCS）单元共同形成3元至6元环，所述环可任选地另外包含选自O、NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(＝NR4)q的环单元，并且所述环可任选地在环碳原子上被1-4个选自卤素、-CN、C1-C2-烷基和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；R12各自代表C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、C1-C10-卤代烷基、C2-C10-卤代烯基、C2-C10-卤代炔基、C2-C10-烷氧基烷基、C3-C10-烷氧基烷氧基烷基、C3-C10-烷氧基烯基、C3-C10-烷氧基炔基、C3-C10-二烷氧基烷基、C4-C10-三烷氧基烷基、C2-C10-卤代烷氧基烷基、C2-C10-烷氧基卤代烷基、C2-C10-卤代烷氧基卤代烷基、C2-C10-羟基烷基、C2-C10-氰基烷基、C2-C10-烷基硫代烷基、C2-C10-烷基亚磺酰基烷基、C3-C10-烷基氨基烷基、C3-C10-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10-二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基、C6-C10-环烷基(烷基)氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16；R15a、R15b 彼此独立地代表H、卤素、C1-C5-烷基、C1-C5-卤代烷基或C1-C5-烷氧基；或成对的R15a和R15b连同与其相连的碳原子共同形成C(=O)或C3-C6-环烷基环或C3-C6-卤代环烷基环;R16代表苯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、5元或6元杂芳族环或萘基或8-、9-或10元杂芳族二环体系；或5元或6元杂环非芳族环，其任选地包含选自C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(=NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被最多达5个彼此独立地选自R17的取代基所取代；R17各自彼此独立地代表卤素、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C10-烷基环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-卤代烯基、氰基、硝基、C1-C6-烷氧基、C3-C8-环烷氧基、C3-C8-卤代环烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-卤代烷硫基、C1-C6-卤代烷基亚磺酰基、C1-C6-卤代烷基磺酰基、C1-C6-烷基氨基、C1-C6-二烷基氨基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C6-二烷基氨基羰基、C3-C6-三烷基甲硅烷基、苯基、萘基或5元或6元杂芳族环；m代表0、1或2；R10各自代表H、C1-C5-烷基、C2-C5-烯基、C2-C5-炔基、C3-C6-环烷基、C3-C6-卤代环烷基、C1-C5-卤代烷基、C2-C5-卤代烯基、C2-C5-卤代炔基、C2-C5-烷氧基烷基、C2-C5-烷基羰基或C1-C5-烷氧基；R13a、R13b彼此独立地代表H、-CN、-C(=O)OR18、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C3-C8-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C10-烷基环烷基、C5-C10-烷基环烷基烷基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C2-C6-烷基氨基烷基、C2-C6-卤代烷基氨基烷基、C4-C6-环烷基氨基烷基、C3-C6-二烷基氨基烷基、C3-C6-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C10-环烷氧基、C1-C10-烷硫基、C1-C10-卤代烷硫基、C3-C10-环烷基硫基、C3-C10-三烷基甲硅烷基或C3-C10-卤代三烷基甲硅烷基，或苯基或5元或6元杂芳族环、8-、9-或10元杂芳族二环体系、或5元或6元杂环非芳族环，所述非芳族环任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(＝NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被1-5个选自C1-C3-烷基、卤素、-CN和C1-C3-烷氧基的取代基所取代；或R13a和R13b连同与其相连的碳原子共同形成3元至6元环，其中所述环可任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(=NR4)q的环单元，并且可任选地在环碳原子上被1-4个选自C1-C2-烷基、卤素、-CN和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；R14a、R14b彼此独立地代表H、-CN、-C(=O)OR18、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基、C3-C8-卤代环烷基、C3-C8-环烯基、C4-C10-环烷基烷基、C4-C10-烷基环烷基、C5-C10-烷基环烷基烷基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-二烷基氨基、C2-C6-烷基氨基烷基、C2-C6-卤代烷基氨基烷基、C4-C6-环烷基氨基烷基、C3-C6-二烷基氨基烷基、C3-C6-卤代二烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基（烷基）氨基烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C10-环烷氧基、C1-C10-烷硫基、C1-C10-卤代烷硫基、C3-C10-环烷基硫基、C3-C10-三烷基甲硅烷基或C3-C10-卤代三烷基甲硅烷基；或苯基或5元或6元杂芳族环，8-、9-或10元杂芳族二环体系，或5元或6元杂环非芳族环，所述非芳族环任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(=O)p(=NR4)q的环单元;其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被1-5个选自C1-C3-烷基、卤素、-CN和C1-C3-烷氧基的取代基所取代；或R14a、R14b连同与其相连的碳原子共同形成3元至6元环，其中所述环可任选地包含选自NR3、C(=O)、C(=S)、C(=NR4)、SiR5aR5b和S(＝O)p(=NR4)q的环组分，并且可任选地在环碳原子上被1-4个选自C1-C2烷基、卤素、-CN和C1-C2-烷氧基的取代基所取代；p、q彼此独立地代表0、1或2，条件为p和q的总和为1或2，R18代表C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C4-C7-环烷基烷基或C4-C7-烷基环烷基；W代表H；或W代表卤素、CN、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基。
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