[发明专利]赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201180030177.0 申请日: 2011-04-19
公开(公告)号: CN102947265A 公开(公告)日: 2013-02-27
发明(设计)人: 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹;朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚;马修·科林·索尔·法伊夫 申请(专利权)人: 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
主分类号: C07C211/35 分类号: C07C211/35;C07C211/42;C07C217/52;C07C237/24;A61P35/04;A61P31/12;A61K31/135;A61K31/16
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李丙林;张英
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及式1的化合物,其中:(A)是杂芳基或芳基;每个(A’),如果存在的话,独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基,其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基;X是0、1、2或3;(B)是环丙基环,其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合;(Z)是-NH-;(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-;并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基,其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基:-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性,这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。
搜索关键词: 赖氨酸 特异性 甲基 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
式1的化合物或者其对映体、非对映体或混合物或者其药用盐或溶剂化物:(A’)X‑(A)‑(B)‑(Z)‑(L)‑(D)1其中:(A)是杂芳基或者芳基;每个(A’),如果存在的话,独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基,其中每个(A’)利用0、1、2或者3个独立地选自下述的取代基取代:卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、‑CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基;X是0、1、2或者3;(B)是环丙基环,其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合;(Z)是‑NH‑;(L)选自单键、‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2‑和‑CH2CH2CH2CH2‑;并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基,其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基:‑NH2、‑NH(C1‑C6烷基)、‑N(C1‑C6烷基)(C1‑C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基;条件是排除下列化合物:N‑(2‑苯基环丙基)‑环戊胺;10,11‑二氢‑N‑(2‑苯基环丙基)‑5H‑二苯并[a,d]环庚烯‑5‑胺;和反式‑N‑(2‑苯基环丙基)‑环己胺。
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