[发明专利]可用作己酮糖激酶抑制剂的吲唑化合物有效

专利信息
申请号: 201180030194.4 申请日: 2011-04-21
公开(公告)号: CN102939283A 公开(公告)日: 2013-02-20
发明(设计)人: X.张;M.C.阿巴德;A.C.吉布斯;G.廓;L.C.廓;F.宋;Z.隋 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/10;C07D403/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D487/10;A61K31/416;A61K31/519;A61
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;李进
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及取代的吲唑化合物、这些化合物的药物组合物以及它们的使用方法。本发明的化合物是己酮糖激酶(KHK)抑制剂,可用于治疗或改善KHK介导的代谢障碍和/或疾病如肥胖症、II型糖尿病和代谢综合征X。
搜索关键词: 用作 己酮 激酶 抑制剂 化合物
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其可药用盐(I)其中a为0至1的整数;X选自-O-和-S-;R1选自C1-4烷基和卤代C1-4烷基;b为0至2的整数;R2选自卤素、羟基、氰基、硝基、NRARB、C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷基和卤代C1-4烷基;其中RA和RB各自独立地选自氢和C1-4烷基;R3选自氢、卤素、羟基、-O-C1-4烷基和NRCRD;其中RC和RD各自独立地选自氢和C1-4烷基;Y为CH且Z为CH;作为另一种选择,Y为CH且Z为N;作为另一种选择,Y为N且Z为N;Q选自–(L1)c-(环A)、–(L1)c-(环B)-(环C)和–(环B)-L1-(环C);c为0至1的整数;L1选自-CH2-、-CH(OH)-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、–O-、-O-CH2-、-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-C(O)-CH2-、-C(O)-N(R4)-、-N(R4)-、-N(R4)-CH2-、-N(R4)-CH2CH2-、-N(R4)-(CO)-、-N(R4)-C(O)-CH2-、-N(R4)-C(O)-CH2-CH2-和–N(R4)-C(O)-N(R5)-;其中R4和R5各自独立地选自氢和C1-2烷基;(环A)选自苯基和4至10元含氮环结构;其中(环A)任选被选自如下的取代基取代:卤素、C1-4烷基、氰基、NRERF、-C(=NH)-NRERF、-C(O)-CH2-NRERF、-C(O)-CH2CH2-NRERF和苯基;其中RE和RF各自独立地选自氢和C1-4烷基;(环B)选自苯基和4至10元含氮环结构;(环C)选自4至10元含氮环结构;其中(环C)任选被一至两个独立选自C1-4烷基的取代基取代。
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