[发明专利]1-苯基取代的杂环衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的1-苯基取代的杂环衍生物，其中X、Y、Z、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及R¹⁰是如发明说明所述；及其作为前列腺素受体调节剂，最特别作为前列腺素D₂受体调节剂在治疗各种前列腺素介导的疾病及病症中的用途；并涉及含有此等化合物的医药组合物及其制备方法。

主权项

1.一种式(I)化合物：其中X表示-NH-、-O-或一键；Y表示(C₁-C₄)烷二基；Z表示O或S；n表示0或1；R¹表示(C₄-C₆)烷基；(C₁-C₄)烷基，其经(C₃-C₆)环烷基、(C₁-C₄)烷氧基、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、任选经取代的杂环基、任选经取代的芳基氧基、任选经取代的杂芳基氧基、任选经取代的芳基-(C₁-C₂)烷氧基、任选经取代的杂芳基-(C₁-C₂)烷氧基、任选经取代的杂芳基硫基或-NR⁸R⁹单取代；(C₂-C₄)烯基，其经任选经取代的芳基单取代；(C₂-C₄)炔基，其经任选经取代的芳基单取代；(C₃-C₆)环烷基，其经(C₁-C₄)烷基单取代或二取代，经(C₁-C₄)烷氧基单取代，经任选经取代的芳基单取代或经任选经取代的杂芳基单取代；任选经取代的芳基；或10元部分不饱和环系统；R²表示氢、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)氟烷基、卤素、(C₁-C₄)烷基磺酰基、苯磺酰基或(C₁-C₄)烷基磺酰氨基；R³表示氢、(C₁-C₄)烷氧基或卤素；R⁴表示氢、(C₁-C₄)烷氧基、卤素、(C₁-C₄)烷基磺酰基、任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基；R⁵表示氢、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)氟烷基、卤素、氰基、-CONH₂、任选经取代的芳基、任选经取代的杂芳基、(C₁-C₄)烷基磺酰基、苯磺酰基或二甲氨基-磺酰基；及R⁶表示氢或卤素；或R⁵及R⁶一起形成亚甲二氧基；R⁷表示氢或甲基；R⁸表示氢或甲基；R⁹表示任选经取代的芳基、任选经取代的芳基磺酰基或任选经取代的杂芳基磺酰基；及R¹⁰表示-C(O)OH、-C(O)NH-CN、-C(O)NH-OH、-C(O)NH-S(O)₂CF₃或任选经取代的杂芳基；其限制条件为若X表示-NH-或一键，则R¹不为任选经取代的芳基；或该化合物的盐。