[发明专利]生物碱氨基酯衍生物及其药物组合物有效
| 申请号： | 201180030597.9 | 申请日： | 2011-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN102947298A | 公开（公告）日： | 2013-02-27 |
| 发明（设计）人： | G·阿马里;M·里卡博尼;A·卡利朱里 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02;A61K31/439;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及充当蕈毒碱受体拮抗剂的生物碱氨基酯衍生物，其制备方法，包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 生物碱 氨基 衍生物 及其 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，![]()
其中R1选自芳基，杂芳基，芳基(C1-C6)烷基和杂芳基(C1-C6)烷基，所述基团任选地被选自下述的一个或更多个取代基取代：卤素原子，OH，氧(oxo)，SH，NH2，NO2，CN，CON(R5)2，NHCOR5，COR5，CO2R5，(C1-C6)烷基磺胺基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷氧基；R2是H或选自(C1-C6)烷基，(C3-C8)环烷基和芳基(C1-C6)烷基，所述基团任选地被选自下述的一个或更多个取代基取代：卤素原子，OH，氧，SH，NH2，NO2，CN，CON(R5)2，NHCOR5，COR5，CO2R5，(C1-C6)烷基磺胺基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷氧基；R3选自芳基，杂芳基，芳基(C1-C6)烷基和杂芳基(C1-C6)烷基，所述基团任选地被选自下述的一个或更多个取代基取代：卤素原子，OH，氧，SH，NH2，NO2，CN，CON(R5)2，COR5，CO2R5，(C1-C6)烷基磺胺基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷氧基和芳基(C1-C6)烷氧基；R5在每一情况下，独立地选自H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C3-C8)环烷基，杂芳基和芳基，所述基团任选地被选自下述的一个或更多个取代基取代：卤素原子，OH，氧，SH，NH2，NO2，CN，CONH2，COOH，(C1-C6)烷氧基羰基，(C1-C6)烷基磺胺基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷氧基；Q代表式(i)或(ii)的基团：![]()
其中R4是式(Y)的基团：---(CH2)p---P---(CH2)q---W(Y)其中p是0或1-4的整数；q是0或1-4的整数；P不存在或选自O，S，SO，SO2，CO，NR5CH=CH，N(R5)SO2，N(R5)COO，N(R5)C(O)，SO2N(R5)，CO(O)N(R5)和C(O)N(R5)；W选自H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基，(C3-C8)环烷基，芳基和杂芳基，所述基团任选地被选自下述的一个或更多个取代基取代：卤素原子，OH，氧，SH，NH2，NO2，CN，CON(R5)2，NHCOR5，COR5，CO2R5，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基磺胺基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)卤代烷氧基；A-是生理上可接受的阴离子；其中R1和R3中的至少一个是杂芳基。
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