[发明专利]5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的方法。

主权项

1.制备通式（I）的5-取代的1-烷基四唑基肟衍生物的方法式中，R¹是烷基、或任选地被卤素、氰基、硝基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、甲基磺酰基、三氟甲基或芳基单取代的苯基；R²是C₁-C₁₂-烷基、C₁-C₁₂-卤代烷基或式-[A-O]_m-B的烷氧基烷基；A是C₂-C₄-烷二基（亚烷基）；B是C₁-C₆-烷基；m是1或2；R³是吡啶基（Het¹）或噻唑基（Het²）式中，R是氢或卤素；Z是氢、卤素、在各种情况中取代或未取代的C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烷基、C₂-C₈-烯基、C₂-C₈-炔基或基团-N(R^a)C(=O)Q；Q是氢、在各种情况中取代或未取代的C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烷基、C₃-C₈-环烯基-C₁-C₈-烷基、含有1-5个卤素原子的C₃-C₈-卤代环烷基、C₃-C₈-环烷基-C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烯基、C₂-C₈-烯基、含有1-5个卤素原子的C₂-C₈-卤代烯基、C₂-C₈-炔基、含有1-5个卤素原子的C₂-C₈-卤代炔基、C₁-C₈-烷氧基、含有1-5个卤素原子的C₁-C₈-卤代烷氧基、含有1-5个卤素原子的C₁-C₈-卤代烷氧基烷基、C₂-C₈-烯氧基、含有1-5个卤素原子的C₂-C₈-卤代烯氧基、C₃-C₈-炔氧基、含有1-5个卤素原子的C₃-C₈-卤代炔氧基、C₁-C₈-烷基氨基、(C₁-C₆-烷氧基亚氨基)-C₁-C₆-烷基、(C₁-C₆-烯氧基亚氨基)-C₁-C₆-烷基、(C₁-C₆-炔氧基亚氨基)-C₁-C₆-烷基、(苄氧基亚氨基)-C₁-C₆-烷基、C₁-C₈-烷基次磺酰基、芳基次磺酰基、三(C₁-C₈-烷基)甲硅烷基-C₁-C₈-烷基、三(C₁-C₈-烷基)甲硅烷氧基、三(C₁-C₈-烷基)甲硅烷基-C₃-C₈-环烷基、芳基、苯氧基、苯氧基烷基、苄氧基、杂环基、C₅-C₁₂-二环烷基、C₅-C₁₂-二环烯基、苯并-稠合的C₅-C₁₂-碳环基；R^a是氢、在各种情况中取代或未取代的C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烷基、C₂-C₈-烯基、C₂-C₈-炔基、芳基、杂环基；其特征在于，（1）在第一步中，使用碱将通式（II）的肟转化为肟的盐，然后与通式（III）的化合物反应，获得通式（IV）的肟醚，式中，R¹具有上述含义；式中，R³具有上述含义，以及Y是氯、溴、碘、甲磺酸盐或甲苯磺酸盐；式中，R¹和R³具有上述含义；（2）在第二步中，使上述通式（IV）的肟醚与式R⁵-N₃的叠氮化物反应，其中R⁵是钠、钾、四丁基铵、三甲基甲硅烷基或二苯基磷酰基，获得式（V）的5-取代的四唑基肟衍生物，式中，R¹和R³具有上述含义；（3）在第三步中，使上述通式（V）的5-取代的四唑基肟衍生物与通式（VI）的烷基化试剂反应，R²-L  (VI)式中，R²具有上述含义，以及L是卤素或活性羟基化合物。