[发明专利]用于调节WNT信号通路的组合物和方法有效
申请号: | 201180032354.9 | 申请日: | 2011-06-28 |
公开(公告)号: | CN102958917A | 公开(公告)日: | 2013-03-06 |
发明(设计)人: | 成岱;张国宝;韩东;高文奇;潘世风;L·沈;R·R·莱勒蒂 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司;诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D213/56 | 分类号: | C07D213/56;C07D237/08;C07D279/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;A61K31/44;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | 本发明涉及用于调节Wnt信号通路的组合物和方法,使用具有式(1)和(3)的化合物:其中A、B、Y和Z全部代表环,并且R1、R2、R3如本文所定义。 | ||
搜索关键词: | 用于 调节 wnt 信号 通路 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.具有式(1)的化合物或其药学上可接受的盐:其中:A是X是N、CH或CR6;X1、X2、X3和X4独立地是N或CR11;X5、X6、X7和X8独立地是N或CR12;Z是未被取代的或被1-2个R7基团取代,并且是芳基、5-6元杂环或5-6元杂芳基;其中所述的杂环和杂芳基独立地包含1-2个选自N、O和S的杂原子;R1、R2、R3和R4是氢或C1-6烷基;R5和R6独立地是卤代基、氰基、C1-6烷氧基、S(O)2R10或未被取代的或被卤代基取代的C1-6烷基;R7是氢、卤代基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自是未被取代的或被以下基团取代:卤代基、氨基、羟基、烷氧基或氰基;-L-W、NR8R9、-L-C(O)R10、-L-C(O)OR10、-L-C(O)NR8R9、OR9;-L-S(O)2R10或-L-S(O)2NR8R9;R8和R9独立地是氢、-L-W、或C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基,其各自是未被取代的或被卤代基、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代;或者,R8和R9连同它们连接的原子可形成环;R10是C1-6烷基或-L-W;R11和R12独立地是氢、卤代基、氰基、C1-6烷氧基或未被取代的或被卤代基取代的C1-6烷基;且L是价键或(CR2)1-4,其中R是H或C1-6烷基;W是C3-7环烷基、芳基、5-6元杂环或5-6元杂芳基;其中所述杂环和杂芳基独立地包含1-3个选自N、O和S的杂原子;且n和q独立地是0-3。
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