[发明专利]用于激酶调节的化学化合物、组合物和方法

摘要

本文描述了调节包括PI3激酶活性在内的激酶活性的化学化合物，以及治疗与包括PI3激酶活性在内的激酶活性相关联的疾病和病状的化学化合物、药物组合物和方法。

主权项

1.一种式(I)化合物：式IW_a²为CR⁵或N；W_a³为CR⁶或N；W_a⁴为CR⁷或N；其中不超过两个相邻的选自W_a²、W_a³和W_a⁴的环原子是杂原子；B为氢、烷基、氨基、杂烷基或式II部分：式II其中W_c为芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基，并且q为整数0、1、2、3或4；X不存在或为-(CH(R⁹))_z-，并且z为整数1、2、3或4；Y不存在、为-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)₂、-C(=O)-、-C(=O)(CHR⁹)_z-、-N(R⁹)-、N(R⁹)-C(=O)-、-N(R⁹)-C(=O)NH-或-N(R⁹)C(R⁹)₂-，并且z为整数1、2、3或4；R¹为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰氨基、烷氧基羰基、磺酰氨基、卤素、氰基或硝基；每个R²均独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、磺酰氨基、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基；R³为环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基、杂环基烷基、烯基或炔基，或者R³为选自N、S和O的杂原子，其中所述杂原子直接或经由C₁-C₆烷基与芳基、杂芳基或杂环基形成共价键，或者R³和R⁵与它们所连接的碳一起形成5-元环或6-元环；其中上述取代基中的每一个均可以被0、1、2或3个R¹³取代；R⁵、R⁶、R⁷和R⁸独立地为氢、卤素、氰基、烷基或氨基；每个R⁹均独立地为氢、烷基或杂环烷基；W_d为R¹¹为氢、烷基、卤素、氨基、酰氨基、羟基、烷氧基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基；R¹²为氢、烷基、卤代烷基、炔基、烯基、卤素、-C(O)NH₂、芳基、杂芳基、非芳族杂环基或环烷基，R^a’为氢、烷基、-NH₂、氰基或卤素；以及每个R¹³均独立地为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或卤素。