[发明专利]作为HIV成熟抑制剂的经修饰C-3桦木酸衍生物的C-28酰胺

摘要

本发明阐述具有药物和生物作用性质的化合物、其医药组合物和使用方法。具体地说，提供具有独特抗病毒活性的C-3和C-28被修饰桦木酸衍生物作为HIV成熟抑制剂。这些化合物适用于治疗HIV和AIDS。

主权项

1.化合物，包括其医药学上可接受的盐，选自以下的组：式I化合物式I                                                   ，式II化合物式II                                                   ，式III化合物式III                                                    ，其中R₁为异丙烯基或异丙基；J和E为-H或-CH₃；当存在双键时，E不存在；X为被A取代的苯基或杂芳基环，其中A为至少一个选自-H、-卤基、-烷基、-烷氧基、-COOR₂和-羟基的组的成员，其中R₂为-H、-C_1-6烷基或被取代的-C_1-6烷基；Y选自以下的组：-COOR₂、-C(O)NR₂SO₂R₃、-C(O)NR₂SO₂NR₂R₂、-SO₂NR₂R₂、-NR₂SO₂R₂、-C_1-6环烷基-COOR₂、-C_1-6烯基-COOR₂、-C_1-6炔基-COOR₂、-C_1-6烷基-COOR₂、-NHC(O)(CH₂)_n-COOR₂、-SO₂NR₂C(O)R₂、-四唑、B(OH)₂和-CONHOH，其中n=1至6且其中R₃为C_1-6 烷基；且Z为-CONR₄R₅；R₄选自H、C_1-6烷基和C_1-6烷基-OH的组；R₅选自H、C_1-6烷基、被取代的烷基、C_1-6烷基-R₆、C_2-6烷基-R₇、SO₂R₈、SO₂NR₉R₁₀的组；R₆选自苯基、被取代的苯基、杂芳基、被取代的杂芳基、SO₂R₁₁、SO₂NR₁₂R₁₃、C_1-6环烷基、被取代的C_1-6环烷基、SO₃H、COOR₁₄、C(O)NR₁₅R₁₆；R₇选自OR₁₇、N⁺(O^-)R₁₈R₁₉、NR₂₀(COR₂₁)和NR₂₂R₂₃；或R₄与R₅一起形成选自以下的组的环：；R₂₂和R₂₃选自H、C_1-6烷基、被取代的烷基、C_1-6烷基-R₃₂、C_2-6烷基-R₃₃、SO₂R₈、SO₂NR₉R₁₀的组；R₃₂选自苯基、被取代的苯基、杂芳基、被取代的杂芳基、SO₂R₁₁、SO₂NR₁₂R₁₃、C_1-6环烷基、被取代的C_1-6环烷基、SO₃H、COOR₁₄、C(O)NR₁₅R₁₆；R₃₃选自OR₁₇、N⁺(O^-)R₁₈R₁₉、NR₂₀(COR₂₁)和NR₉R₁₀；或R₂₂与R₂₃一起形成选自以下的组的环：；R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁、R₂₇、R₂₉、R₃₀和R₃₁各自独立地选自H、C_1-6烷基、被取代的烷基、C_1-6环烷基和被取代的C_1-6环烷基的组；R₂₄、R₂₆和R₂₈选自H、烷基、被取代的烷基、COOR₂₉、COONR₃₀R₃₁的组；且R₂₅选自烷基、被取代的烷基、COOR₂₉、COONR₃₀R₃₁的组。