[发明专利]3,4-二氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-2,8(1H)-二甲酰胺衍生物、其制备方法及其治疗用途有效

专利信息
申请号: 201180038277.8 申请日: 2011-06-01
公开(公告)号: CN103168041A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: S.科特-德斯康贝斯;J.弗洛伊桑特;J-F.吉伯特;F.马格特;C.帕考德;F.皮科;A.拉维特 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P9/00;A61P25/00;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及对应于通式(I)的化合物,其中R2表示C1-10-烷基、C3-10-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C3-7-环烷基、C1-6-烷硫基-C1-10-烷基、C1-6-烷氧基-C1-10-烷基、羟基-C1-10-烷基、羟基-C1-6-烷基-C3-7-环烷基-C1-6-烷基、羟基-C3-10-环烷基、C1-10-氟烷基或C3-10-氟环烷基;任选取代的杂环基团;被任选取代的杂环基团取代的C1-10-烷基;Xe表示选自下列的基团:氢、氟、氯和溴原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基或氰基;R7表示任选被一个或多个取代基取代的芳基,例如苯基或萘基,所述化合物为碱形式或酸加成盐形式。治疗用途。
搜索关键词: 吡咯 吡嗪 甲酰胺 衍生物 制备 方法 及其 治疗 用途
【主权项】:
1.对应于通式(I)的化合物:其中R2表示:-C1-10-烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷硫基-C1-10-烷基、C1-6-烷氧基-C1-10-烷基、羟基-C1-10-烷基、羟基-C1-6-烷基-C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-10-氟烷基、C1-10-烷基-氧基亚氨基-C1-10-烷基,-C3-10-环烷基、C3-10-氟环烷基、羟基-C3-10-环烷基,-可以被一或两个独立地选自下列的基团取代的C3-7-环烷基:C1-6-烷基、C3-7-环烷基、羟基、C1-10-氟烷基和C1-10-烷基-氧基亚氨基,-包含3至8个碳原子和至少一个选自氮、氧、硫和硫的氧化物或二氧化物形式的杂原子的杂环基团,该杂环基团可以被一个或多个选自下列的基团取代:羟基、C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基,-被包含3至8个碳原子和至少一个选自氮、氧、硫和硫的氧化物或二氧化物形式的杂原子的杂环基团取代的C1-10-烷基,该杂环基团可以被一个或多个选自下列的基团取代:羟基、C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基;X6表示氢、氟、氯或溴原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-氟烷基或氰基;R7表示任选被一个或多个相同或不同的、独立选择的取代基X7取代的苯基或萘基;X7表示:-选自氟、氯和溴原子的卤素原子,或选自下列基团:-羟基,-C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C3-7-环烷基-C1-6-烷基,-羟基-C1-6-烷基、羟基-C3-7-环烷基、羟基-C3-7-环烷基-C1-6-烷基,-C1-6-烷氧基、C3-7-环烷氧基、C3-7-环烷基-C1-6-烷氧基,-C1-6-烷硫基、C3-7-环烷基硫基、C3-7-环烷基-C1-6-烷硫基,-芳基、芳基-C1-6-烷基,-芳基氧基、芳基-C1-6-烷氧基,-C1-6-氟烷基、C3-7-氟环烷基、C3-7-氟环烷基-C1-6-烷基,-C1-6-氟烷氧基、C3-7-氟环烷氧基、C3-7-氟环烷基-C1-6-烷氧基,-氰基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基,-NRaRb、NRcCORd、NRcSO2Rd、NRcSO2NRaRb、CONRaRb、CON(ORc)Rd,-杂芳基,所述芳基或杂芳基任选被一个或多个选自下列的取代基取代:氟、氯和溴原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-氟烷基、C1-6-氟烷氧基或氰基,Ra和Rb彼此独立地表示氢原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-烷基,或者它们与携带它们的原子一起形成选自下列的环:氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫吗啉、氮杂和哌嗪,该环任选被一个或多个C1-6-烷基取代,Rc和Rd彼此独立地表示氢原子或C1-6-烷基、C3-7-环烷基或C3-7-环烷基-C1-6-烷基;所述化合物为碱形式或酸加成盐形式。
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