[发明专利]新化合物有效
申请号: | 201180039690.6 | 申请日: | 2011-08-19 |
公开(公告)号: | CN103097359A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | H·普里普克;H·杜兹;R·库尔泽;R·普福;D·斯滕坎普;B·佩尔克曼;R·罗恩 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D235/30 | 分类号: | C07D235/30;A61K31/4184;A61P11/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物,其用作微粒体前列腺素E2合酶-1(mPGES-1)的抑制剂,涉及含有它们的药物组合物,以及涉及它们用作治疗和/或预防炎性疾病和相关病症的药物的用途。A、M、W、R1、R2、R6、R7、R8具有说明书中限定的定义。 |
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搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物
其中R1和R2独立地表示卤素、-C1-3烷基,其中后者的烷基任选被一个或多个氟原子取代;W表示-C(O)-、-C(O)O-,该基团通过碳原子连接到-NH-部分的氮原子;M表示-C1-6烷基、-C3-7环烷基,这两个基团任选被一个或多个选自-F、-OH、-CN、-NH2、-NH(C1-2烷基)、-N(C1-2烷基)2、-OC1-3烷基、-C1-5烷基、-C3-4环烷基的取代基所取代,其中在后三个基团中,烷基或环烷基任选被一个或多个氟原子取代;或氧杂环丁烷基-、四氢呋喃基-、四氢吡喃基-、氮杂环丁烷基-、吡咯烷基-、哌啶基-,所有这些基团任选被一个或多个选自氟、-CN、-C1-3烷基的取代基所取代,其中后者的烷基任选被一个或多个氟原子取代;或苯基-、吡啶基-、噻吩基-、吡咯基-、吡唑基-、咪唑基-、噻唑基-、
唑基-或异
唑基-,所有这些基团任选被一个或多个选自卤素、-CN或-C1-3烷基的取代基所取代,其中后者的烷基任选进一步被一个或多个氟原子取代;R8表示-H、卤素、-C1-3烷基,其中后者的烷基任选被一个或多个氟原子取代;R6表示-H、-C1-5烷基、-C3-5环烷基-C0-2烷基,其中在后三个基团中,烷基或环烷基部分任选被一个或多个氟原子取代;R7表示卤素、C1-5烷基-O-、C3-7环烷基-C0-2烷基-O-、4-7元杂环烷基-C0-2烷基-O-,其中在后三个基团中,烷基、环烷基或杂环烷基部分任选被一个或多个选自-F和-OC1-3烷基的取代基所取代,其中后者的烷基任选进一步被一个或多个氟原子取代;A表示C1-8烷基-、苯基-、茚满基-、萘基-、1,2,3,4-四氢萘基-、吡啶基-、噻吩基-、苯并噻吩基-、吡咯基-、吲哚基-、吡唑基-、吲唑基-、噻唑基-、苯并噻唑基-、
唑基-、苯并
唑基-、异
唑基-、苯并异
唑基-、苯基-C1-3烷基-、噻吩基-C1-3烷基-、吡啶基-C1-3烷基-、C3-7环烷基-C0-3烷基-、氧杂环丁烷基-C0-3烷基-、四氢呋喃基-C0-3烷基、四氢吡喃基-C0-3烷基,其中烷基-、环烷基-和杂环烷基部分任选被一个或多个选自R9a的取代基所取代,和芳基和杂芳基部分任选被一个或多个选自R9b的取代基所取代;每个R9a独立地表示-F、-Cl、任选被一个或多个选自-F、-OC1-3烷基的取代基取代的-C1-3烷基;每个R9b独立地表示-卤素、-CN;任选被一个或多个氟原子取代的-C1-3烷基;或其盐。
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