[发明专利]氨基二氢化茚衍生物、包含所述氨基二氢化茚衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201180039716.7 | 申请日： | 2011-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN103189337A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | U.朗格;W.安贝格;M.奥克泽;F.波尔基;B.贝尔;C.哈钦斯 | 申请（专利权）人： | ABBVIE德国有限责任两合公司;ABBVIE公司 |
| 主分类号： | C07C11/10 | 分类号： | C07C11/10;C07C311/14;C07D205/04;C07D231/18;C07D233/84;A61K31/397;A61K31/415;A61K31/4164;A61K31/18;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;权陆军 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)氨基二氢化茚衍生物 |
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| 搜索关键词： | 氨基 氢化 衍生物 包含 药物 组合 及其 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的氨基二氢化茚衍生物或其生理上耐受的盐![]()
其中A为5或6元环；R为R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-；R1为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C6烷基、三-(C1-C4烷基)-甲硅烷基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基羰基氨基-C1-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷基、(任选取代的C6-C12芳基-C1-C6烷基)氨基-C1-C4烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基、任选取代的C3-C12杂环基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、卤代C1-C6烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、(卤代C1-C4烷基)氨基羰基、C6-C12芳基氨基羰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6羟基烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷氧基、氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷氧基羰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(卤代C1-C6烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、(C6-C12芳基-C1-C6烷基)磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C3-C12杂环基磺酰基氨基-C1-C4烷氧基、C3-C12杂环基-C1-C4烷氧基、C6-C12芳氧基、C3-C12杂环基氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、(卤代C1-C6烷基)氨基、二-C1-C6烷基氨基、二-(卤代C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基羰基氨基、(卤代C1-C6烷基)羰基氨基、C6-C12芳基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6烷基)磺酰基氨基、C6-C12芳基磺酰基氨基或任选取代的C3-C12杂环基；W为-NR8-或键；A1为任选取代的C1-C4亚烷基或键；Q为-S(O)2-或-C(O)-；Y为-NR9-或键；A2为任选取代的C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-CO-、-CO-C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-O-C1-C4亚烷基、C1-C4亚烷基-NR10-C1-C4亚烷基、任选取代的C2-C4亚烯基、任选取代的C2-C4亚炔基、任选取代的C6-C12亚芳基、任选取代的C6-C12亚杂芳基或键；X1为-O-、-NR11-、-S-、任选取代的C1-C4亚烷基、任选取代的C2-C4亚烯基、任选取代的C2-C4亚炔基；R2为氢、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、-CN、C2-C6烯基、C2-C6炔基、任选取代的C6-C12芳基、羟基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯氧基、C6-C12芳基-C1-C4烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C2-C6烯基氨基、硝基或任选取代的C3-C12杂环基，或两个R2基团与与其键合的A的环原子一起形成5或6元环；R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，或两个R3基团与与其键合的碳原子一起形成羰基；R4a为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基-C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、CH2CN、C6-C12芳基-C1-C4烷基、C3-C12环烷基、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12杂环基；R4b为氢、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、氨基-C1-C4烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4烷基羰基、(卤代C1-C4烷基)羰基、C6-C12芳基羰基、C1-C4烷氧基羰基、C6-C12芳氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、C2-C6烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12杂环基；或R4a、R4b一起为任选取代的C1-C6亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR16置换；X2为-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12b或键；X3为-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13b或键；R5为任选取代的C6-C12芳基、任选取代的C3-C12环烷基或任选取代的C3-C12杂环基；R6为氢或C1-C6烷基；R7为氢或C1-C6烷基；R8为氢或C1-C6烷基；R9为氢、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、氨基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基-C1-C4烷基或C3-C12杂环基；或R9、R1一起为C1-C4亚烷基；或R9为与A2中的碳原子键合的C1-C4亚烷基，且A2为C1-C4亚烷基，或为与X1中的碳原子键合的C1-C4亚烷基，且X1为C1-C4亚烷基；R10为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷基磺酰基；R11为氢或C1-C6烷基，或R9、R11一起为C1-C4亚烷基，R12a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C3-C12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；R12b为氢或C1-C6烷基，或R12a、R12b一起为羰基或任选取代的C1-C4亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR14-置换；R13a为氢、任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、二-C1-C6烷基氨基-C1-C4烷基、C3-C12杂环基-C1-C6烷基、任选取代的C6-C12芳基或羟基；R13b为氢或C1-C6烷基，或R13a、R13b一起为羰基或任选取代的C1-C4亚烷基，其中C1-C4亚烷基的一个-CH2-可被氧原子或-NR15-置换；R14为氢或C1-C6烷基；R15为氢或C1-C6烷基；和R16为氢或C1-C6烷基。
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