[发明专利]四氢化萘和二氢化茚衍生物、含其的药物组合物及其在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201180039972.6 | 申请日： | 2011-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN103180299A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | U.朗格;W.安贝格;M.奥克泽;B.贝尔;F.波尔基;C.哈钦斯 | 申请（专利权）人： | ABBVIE德国有限责任两合公司;ABBVIE公司 |
| 主分类号： | C07D233/84 | 分类号： | C07D233/84;C07C311/03;A61K31/4164;A61K31/18;A61P29/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 邹雪梅;权陆军 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的四氢化萘和二氢化茚衍生物或其生理上耐受的盐。本发明涉及包含这类四氢化萘和二氢化茚衍生物的药物组合物，以及这类四氢化萘和二氢化茚衍生物用于治疗目的的用途。所述四氢化萘和二氢化茚衍生物都是GlyT1抑制剂， |
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| 搜索关键词： | 氢化 衍生物 药物 组合 及其 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】：
1. 式(I)化合物或其生理上耐受的盐：![]()
其中A为5或6元环；R为R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-；R1为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基-C1-C4-烷基、卤代C1-C6-烷基、三-(C1-C4-烷基)-甲硅烷基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷基、(任选取代的C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)氨基-C1-C4-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基、任选取代的C3-C12-杂环基-C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代C1-C6-烷氧基羰基、C6-C12-芳氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、(卤代C1-C4-烷基)氨基羰基、C6-C12-芳基氨基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳氧基、C3-C12-杂环基氧基、C1-C6-烷基硫基、卤代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基氨基、(卤代C1-C6-烷基)氨基、二-C1-C6-烷基氨基、二-(卤代C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基羰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)羰基氨基、C6-C12-芳基羰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基、C6-C12-芳基磺酰基氨基或任选取代的C3-C12-杂环基；W为-NR8-或键；A1为任选取代的C1-C4-亚烷基或键；Q为-S(O)2-或-C(O)-；Y为-NR9-或键；A2为任选取代的C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-CO-、-CO-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-O-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-NR10-C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基、任选取代的C6-C12-亚芳基、任选取代的C6-C12-亚杂芳基或键；X1为-O-、-NR11-、-S-、任选取代的C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基；R2为氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-CN、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氨基、硝基或任选取代的C3-C12-杂环基，或者两个R2基团与它们所结合的A的环原子一起形成5或6元环；R3为氢、卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，或者两个R3基团与它们所连接的碳原子一起形成羰基；Y1为任选取代的C1-C4-亚烷基；R4a为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基-C1-C4-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、C6-C12-芳基-C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(卤代C1-C4-烷基)羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12-杂环基；R4a为与Y1中的碳原子连接的任选取代的C1-C4-亚烷基；R4b为氢、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(卤代C1-C4-烷基)羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12-杂环基；或R4a、R4b一起为任选取代的C1-C6-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR16置换；X2为-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12b或键；X3为-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13b或键；R5为任选取代的C6-C12-芳基、任选取代的C3-C12-环烷基或任选取代的C3-C12-杂环基；n为0、1或2；R6为氢或C1-C6-烷基；R7为氢或C1-C6-烷基；R8为氢或C1-C6-烷基；R9为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基、氨基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基或C3-C12-杂环基；或R9、R1一起为C1-C4-亚烷基；或R9为C1-C4-亚烷基，所述C1-C4-亚烷基与A2中的碳原子键合且A2为C1-C4-亚烷基或者与X1中的碳原子键合且X1为C1-C4-亚烷基；R10为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基磺酰基；R11为氢或C1-C6-烷基，或R9、R11一起为C1-C4-亚烷基、R12a为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；R12b为氢或C1-C6-烷基，或R12a、R12b一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR14-置换；R13a为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；R13b为氢或C1-C6-烷基，或R13a、R13b一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR15-置换；R14为氢或C1-C6-烷基；R15为氢或C1-C6-烷基；和R16为氢或C1-C6-烷基。
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