[发明专利]大环脂类化合物及其应用有效
申请号: | 201180041450.X | 申请日: | 2011-08-26 |
公开(公告)号: | CN103189057A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | 崔坤元;梁东 | 申请(专利权)人: | 崔坤元;梁东 |
主分类号: | A61K31/33 | 分类号: | A61K31/33 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人: | 张松亭 |
地址: | 美国华盛顿州波*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明公开了用一种包含一个胺的环状化合物与一种环氧化合物反应生成的一种大环化合物。所述大环化合物具有如下的结构:[1]当取代基R和R’为疏水取代基,该大环化合物是作为脂质而起作用,与脂质系统相容,同时包括脂质体和脂质颗粒。当再某种脂质系统中出现时,该大环化合物能够增强脂质系统将治疗分子传递至哺乳动物实验体的靶细胞中的能力。 |
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搜索关键词: | 大环脂类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种大环脂类化合物可以通过结构式I所示的一种环状化合物和结构式II或III所示的环氧化合物反应来制备:
其中X为N、O或S,并且环状化合物上的X可以不相同;当X为O或S时,则R不存在;当X为N,R可以是H、直链或者支链烃基、芳基、胆固醇、CH2CONH2、CH2CONHCH3、桥联在环状化合物一对氨基上的亚甲基或桥联在环状化合物一对氨基上的亚乙基,环状化合物上的R基可以不止一个;环状化合物中的CH2-XR-CH2单元数m可以重复2到10次;对于每一个CH2-XR-CH2重复单元,n为0或1;R'为C1到C20。
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