[发明专利]三唑并吡嗪衍生物

摘要

式I的化合物是Syk的抑制剂，并且可以尤其用于治疗类风湿性关节炎，其中R¹和R²具有权利要求1所示的含义。

主权项

1.式I的化合物其中R¹代表Ar¹或Het¹，R²代表Ar²，Het²，NH(CH₂)_nAr²，O(CH₂)_nAr²，NR³(CH₂)_nHet²，A，(CH₂)_nNH₂，(CH₂)_nNHA，(CH₂)_nNA₂，NHCyc或NH(CH₂)_pNA₂，Ar¹代表苯基、萘基或联苯基，每个是未取代的，或被下列单、二或三取代：Hal，A，Alk，(CH₂)_nOH，(CH₂)_nOA，(CH₂)_nCOOH，(CH₂)_nCOOA，SO₂A，(CH₂)_nNH₂，(CH₂)_nNHA，(CH₂)_nNA₂，[C(R³)₂]_nCN，NO₂，(CH₂)_nCONH₂，(CH₂)_nCONHA，(CH₂)_nCONA₂，SO₂NH₂，SO₂NHA，SO₂NA₂，NHCONH₂，NHCOA，NHCOAlk，NHCOCH=CH(CH₂)_pNA₂，CHO，COA，SO₃H，O(CH₂)_pNH₂，O(CH₂)_pNHA，O(CH₂)_pNA₂，COHet³，S(CH₂)_nHet³，(CH₂)_nHet³和/或O(CH₂)_nHet³，Ar²代表苯基、萘基或联苯基，每个是未取代的，或被下列单、二或三取代：Hal，A，(CH₂)_nOH，(CH₂)_nOA，OAr³，benzyloxy，(CH₂)_nCOOH，(CH₂)_nCOOA，SO₂A，(CH₂)_nNH₂，(CH₂)_nNHA，(CH₂)_nNA₂，[C(R³)₂]_nCN，NO₂，CONH(CH₂)_pNH₂，CONH(CH₂)_pNHA，CONH(CH₂)_pNA₂，CONH(CH₂)_pOA，CONH(CH₂)_pOH，(CH₂)_nCONH₂，(CH₂)_nCONHA，(CH₂)_nCONA₂，SO₂NH₂，SO₂NHA，SO₂NA₂，OSO₂A，NHCONH₂，NHCOA，CHO，COA，SO₃H，O(CH₂)_pNH₂，O(CH₂)_pNHA，O(CH₂)_pNA₂，CONHAr³，NHCOAr³，CONHHet³，NHCOHet³，NHSO₂A，COHet³，(CH₂)_nHet³，S(CH₂)_nHet³和/或O(CH₂)_nHet³，Het¹代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环不饱和或芳香杂环，其可以是未取代的或被下列单、二、三或四取代：A，OH，OA，Hal，(CH₂)_nAr³和/或=O，Het²代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和或芳香杂环，其可以是未取代的或被下列单、二、三或四取代：Hal，A，(CH₂)_nCOOH，(CH₂)_nCOOA，CHO，COA，(CH₂)_nNH₂，(CH₂)_nNHA，(CH₂)_nNA₂，CN，(CH₂)_nOH，(CH₂)_nOA，(CH₂)_nAr³，(CH₂)_nHet³，NHSO₂A，NASO₂A，SO₂A，SO₂A和/或=O,Het³代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和或芳香杂环，其可以是未取代的或被下列单、二、三或四取代：A，Hal，(CH₂)_nNH₂，(CH₂)_nNHA，(CH₂)_nNA₂，(CH₂)_nOH，(CH₂)_nOA，COOA，Ar³和/或=O，R³代表H或具有1、2、3或4个C原子的烷基，A代表具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F替代，和/或，其中一或两个非相邻的CH₂基团可以被O、NH、S、SO、SO₂和/或CH=CH基团替代，或具有3-7个C原子的环烷基，Cyc代表具有3-7个C原子的环烷基，其可以是未取代的或被NH₂单取代，Alk代表具有2、3、4、5或6个C原子的烯基或炔基，Ar³代表苯基，其是未取代的，或被Hal和/或A单、二或三取代，Hal代表F、Cl、Br或I，n代表0、1、2、3或4，p代表1、2、3或4，和其可药用溶剂化物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。