[发明专利]寡糖衍生物无效
| 申请号： | 201180042914.9 | 申请日： | 2011-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN103108881A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 吉拉·德卡尼;伊什特万·鲍伊扎;卡洛利·阿戈斯通;I·佩雷兹·菲格罗阿;M·海德罗斯;A·施罗文;I·维拉斯达斯;J·博泰特;拉尔斯·克雷格尔;克里斯托夫·罗里格;I·科瓦斯;P·特林卡;A·阿戈斯通;P·科瓦斯-本泽斯;F·霍瓦特;C·里辛格;G·皮帕;S·德姆考;L·卡马尔;E·查姆平 | 申请（专利权）人： | 格力康公司 |
| 主分类号： | C07H1/06 | 分类号： | C07H1/06;C07H15/18 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 丁香兰;庞东成 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： |
本发明涉及一种用于纯化、分离和/或离析通式1的寡糖或其盐(通式1)的方法，其中，R1是岩藻糖基或H，R2是岩藻糖基或H，R3选自H、唾液酸基、N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基，其中，所述N-乙酰基-乳糖胺基可具有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，R4选自H、或唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基，所示唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基可选地取代有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，其中，R1、R2、R3或R4基团中的至少一个不同于H，所述方法包括以下步骤：a)在R-X的存在下使通式1的一种或多种化合物进行端基异构O-烷基化反应，从而得到包含通式2的一种或多种化合物或其盐(通式2)的混合物，其中，X是诸如卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基等离去基团，R是能够通过氢解作用移除的基团，R1、R2、R3或R4基团均如上所述，并且其中R1、R2、R3或R4基团中的至少一个不同于H，b)对步骤a)中得到的所述包含通式2的一种或多种化合物的混合物进行色谱分离和/或结晶，从而得到基本上为纯形式的通式2的一种或多种单独的化合物，c)使步骤b)中得到的基本上为纯形式的通式2的单独的化合物进行催化氢解，从而得到通式1的化合物。 |
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| 搜索关键词： | 寡糖 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种用于纯化、分离和/或离析通式1的寡糖或其盐的方法，![]()
其中，R1是岩藻糖基或H，R2是岩藻糖基或H，R3选自H、唾液酸基、N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基，其中，所述N-乙酰基-乳糖胺基可具有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，R4选自H、或唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基，所述唾液酸基和N-乙酰基-乳糖胺基可选地取代有包含一个或多个N-乙酰基-乳糖胺基和/或一个或多个乳糖-N-乙糖基的糖基残基；所述N-乙酰基-乳糖胺基和乳糖-N-乙糖基中的每一个可取代有一个或多个唾液酸基和/或岩藻糖基残基，其中，R1、R2、R3或R4基团中的至少一个不同于H，所述方法包括以下步骤：a)在R-X的存在下使通式1的一种或多种化合物进行端基异构O-烷基化反应，从而得到包含通式2的一种或多种化合物或其盐的混合物，![]()
其中，X是诸如卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基等离去基团，R是能够通过氢解作用移除的基团，并且R1、R2、R3和R4均如上所述，并且其中R1、R2、R3或R4基团中的至少一个不同于H，b)对步骤a)中得到的包含通式2的一种或多种化合物的混合物进行色谱分离和/或结晶，从而得到基本上为纯形式的通式2的一种或多种单独的化合物，c)使步骤b)中得到的基本上为纯形式的通式2的单独的化合物进行催化氢解，从而得到通式1的化合物。
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