[发明专利]N-酰基磺酰胺凋亡促进剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物：式(I)及它们的盐、药物组合物、使用方法和用于它们的制备的方法。这些化合物抑制Bcl-2和/或Bcl-X_L活性并且可以被用于癌症的治疗。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：式(I)R¹选自：-CN、-OR^1a和-N(R^1a)₂；R^1a在每次出现时独立地选自H、C_1-4烷基、-C(O)CH₂NH₂、-C(O)CH₂NHCH₃，并且当R¹是-OR^1a时，那么R^1a另外选自：-P(＝O)(OH)(OCH₃)、-P(＝O)(OCH₂CH₃)₂、-CH₂OP(＝O)(OH)[OC(CH₃)₃]和-CH₂OP(＝O)[OC(CH₃)₃]₂；R²选自-N(O)₂和-S(O)₂CF₃；R³选自H和C_1-4烷基，其中所述C_1-4烷基用一个或更多个R⁴⁰任选地取代；R⁴选自H和C_1-4烷基，其中所述C_1-4烷基用一个或更多个R⁴⁰任选地取代；或R³和R⁴与它们所连接的氮一起形成5-或6-元杂环，其中i)所述5-或6-元杂环用一个或更多个R⁴⁰在碳上任选地取代；并且ii)如果所述5-或6-元杂环包含氮，所述氮用R^40*任选地取代以形成叔胺；R^40＊选自C_1-4烷基和-(CH₂)₂OP(＝O)(OH)₂，其中所述C_1-4烷基用一个或更多个R^a任选地取代；R⁴⁰在每次出现时选自-OR^40a、-N(R^40a)₂、-CH₂OR^5a、-CH₂N(R^5a)₂、-OP(＝O)(OH)₂和-OP(＝O)[OC(CH₃)₃]₂；R^5a在每次出现时选自H和C_1-3烷基；R^40a在每次出现时独立地选自H和C_1-4烷基；并且R^a选自卤基、-OR^m和-N(R^m)₂；并且R^m在每次出现时独立地选自H和C_1-4烷基。