[发明专利]稠合的杂芳基化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201180044818.8 申请日: 2011-09-15
公开(公告)号: CN103124731A 公开(公告)日: 2013-05-29
发明(设计)人: 苏慰国;张维汉;杨海彬 申请(专利权)人: 和记黄埔医药(上海)有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4745;A61K31/4375;A61K31/4985;A61P35/00;C07D471/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 201203 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了稠合的杂芳基化合物、其组合物及其用途。
搜索关键词: 芳基化 及其 应用
【主权项】:
1.结构式(1)的至少一种化合物:和/或其至少一种药学上可接受的盐,其中A1是N或CH;A4和A5独立地为N或CR2;A2、A3和B环一起形成含有1-4个选自N、O和S的杂原子的五元杂芳基或五元杂环基,且所述五元杂芳基或五元杂环基任选地被一个或多个基团所取代,这些基团独立地选自:烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、氧代、-C(O)Ra、-C(O)ORb、-CN、-C(O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(O)Ra、-NRcS(O)nRe、-NRcS(O)nNRfRg、-NRcC(O)ORb、-NRcC(O)NRdRe、-NO2、-ORb、-S(O)nRe、-S(O)nNRcRd、卤素、卤代烷基、杂芳基和杂环基;条件是A2、A3和B环一起形成的五元环不是表示单键或双键;R1是杂芳基,其任选地被一个或多个基团所取代,这些基团独立地选自:烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、氧代、-C(O)Ra、-C(O)ORb、-CN、-C(O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(O)Ra、-NRcS(O)nRe、-NRcS(O)nNRfRg、-NRcC(O)ORb、-NRcC(O)NRdRe、-NO2、-ORb、-S(O)nRe、-S(O)nNRcRd、卤素、卤代烷基、杂芳基和杂环基;R和R2独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、-C(O)Ra、-C(O)ORb、-CN、-C(O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(O)Ra、-NRcS(O)nRe、-NRcS(O)nNRfRg、-NRcC(O)ORb、-NRcC(O)NRdRe、-NO2、-ORb、-OC(O)Ra、-OC(O)NRcRd、-S(O)nRe、-S(O)nNRcRd、卤素、卤代烷基、杂芳基和杂环基;且以上所述的烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、卤代烷基、杂芳基和杂环基各自可以任选地被一个或多个基团取代,这些基团独立地选自任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、-OH、氧代、-C(O)Ra、-C(O)ORb、-CN、-C(O)NRcRd、-NRcRd、-NRcC(O)Ra、-NRcS(O)nRe、-NRcS(O)nNRfRg、-NRcC(O)ORb、-NRcC(O)NRdRe、-NO2、ORb、-S(O)nRe、-S(O)nNRcRd、卤素、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg各自独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基;或Ra和Rc、和/或Rc和Rd、和/或Rc和Re、和/或Rc和Rf、和/或Rd和Re、和/或Rg和Rf与它们所连接的原子一起形成3-10元的任选取代的杂环,并且n在每次出现时独立地为0、1或2。
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