[发明专利]取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺及其用途无效

专利信息
申请号: 201180044873.7 申请日: 2011-09-14
公开(公告)号: CN103119027A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: C·菲尔斯特纳;J·凯尔德尼克;M·德尔贝克;P·科尔科夫;A·克雷奇默;E·普克;C·施迈克;H·楚贝尔 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12;C07D409/04;A61K31/4196;A61P9/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 本申请涉及新的取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺,涉及制备它们的方法,涉及它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途,并且涉及它们用于制备治疗和/或预防疾病(更具体地治疗和/或预防心血管疾病)的药物的用途。
搜索关键词: 取代 乙酰 苯丙酰胺 及其 用途
【主权项】:
1.式(I)的化合物,及其盐、溶剂合物以及所述盐的溶剂合物其中A代表键或–C(R6AR6B)-,其中R6A代表氢、(C1-C4)烷基或三氟甲基,R6B代表氢或(C1-C4)烷基,R1代表(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C7)环烷基,其中(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基和(C2-C6)炔基可被1到3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氘、卤素、氰基、氧代、羟基、三氟甲基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基和苯基,其中,(C3-C7)环烷基可被1个或2个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、氧代、羟基、(C1-C4)烷氧基和氨基,并且其中,(C1-C6)烷氧基可被1个或2个取代基取代彼此独立地选自氨基、羟基、(C1-C4)烷氧基、羟基羰基和(C1-C4)烷氧基羰基并且其中,苯基可被1到3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、羟基甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基甲基、羟基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C4)烷基氨基羰基和二-(C1-C4)烷基氨基羰基的,并且其中,(C3-C7)环烷基可被1个或2个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自氟、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羟基、氨基和氧代,R2代表苯并噻吩基、苯基、噻吩基或呋喃基,其中,苯并噻吩基、苯基、噻吩基和呋喃基可被1到3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基和三氟甲氧基,R3代表下式的基团其中#代表与氮原子的连接位点,L代表(C1-C4)烷二基,其中,(C1-C4)烷二基可被彼此独立地选自氟和(C1-C4)烷基的1到3个取代基取代,R7A代表氢或(C1-C4)烷基,R7B代表氢或(C1-C4)烷基,或者R7A和R7B与它们所连接的碳原子一起形成3到6元碳环,R8代表羟基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C4)烷基氨基羰基或二-(C1-C4)烷基氨基羰基,R9代表羟基、三氟甲氧基、(C1-C4)烷氧基、羟基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C4)烷基氨基羰基或二-(C1-C4)烷基氨基羰基,R4代表苯基、萘基或5到10元杂芳基,其中,苯基、萘基和5到10元杂芳基可被1到3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基,R5代表氢、氘、三氟甲基或(C1-C4)烷基。
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