[发明专利]新型杂环衍生物和含有其的药物组合物

摘要

提供新型的具有P2X₃和/或P2X_2/3受体拮抗作用的化合物。一种具有P2X₃和/或P2X_2/3受体拮抗作用的药物组合物，其含有式（I）所示的化合物、或其制药学上可接受的盐或它们的溶剂化物,式中，环A为取代或未取代的5～7元环烷烃、取代或未取代的5～7元环烯烃等；C为碳原子；-X-为-N（R¹⁶）-等；R¹⁶为氢、取代或未取代的烷基等；R⁷为取代或未取代的5元或6元杂芳基或者取代或未取代的6～10元芳基；Q¹和Q²各自独立地为碳原子或氮原子；-L-为-O-、-S-等；R⁶为取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基等；R²为氢、羟基等。

主权项

1.具有P2X₃和/或P2X_2/3受体拮抗作用的药物组合物，其含有式（I）所示的化合物或其制药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，[化1]式中，环A为取代或未取代的5～7元环烷烃、取代或未取代的5～7元环烯烃、取代或未取代的5～7元含氮非芳香族杂环、苯环、或取代或未取代的5元或6元芳香族杂环，或者为选自取代或未取代的5～7元环烷烃、取代或未取代的5～7元环烯烃、取代或未取代的5～7元含氮非芳香族杂环、苯环、和取代或未取代的5元或6元芳香族杂环中的2个环稠合而成的环，其中，排除环A为三嗪环的情形；C为碳原子；-X-为-N（R¹⁶）-、-O-、-S-、或-（CR^16aR^16b）-；R¹⁶为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、或者取代或未取代的酰基；R^16a和R^16b各自独立地为氢、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的炔基氧基、或者取代或未取代的烯基氧基；R⁷为取代或未取代的5元或6元杂芳基或者取代或未取代的6～10元芳基；Q¹和Q²各自独立地为碳原子或氮原子；Q¹为碳原子时，-L-为-O-、-S-、-N（R⁸）-或-（CR^9cR^9d）n¹-；Q¹为氮原子时，-L-为-（CR^9aR^9b）n¹-；R⁸为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、或者取代或未取代的酰基；R^9a、R^9b、R^9c和R^9d各自独立地为氢、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的炔基氧基、或取代或未取代的烯基氧基，或者，键合于同一碳原子的R^9c与R^9d、和/或键合于同一碳原子的R^9a与R^9b可以一起形成氧代或硫代；n¹为1～4的整数；R⁶为取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳香族杂环式基团、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；R²为氢、羟基、卤素、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基硫基、取代或未取代的烯基硫基、取代或未取代的炔基硫基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的非芳香族杂环式基团、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的环烷基氧基、取代或未取代的环烯基氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳基氧基、取代或未取代的杂芳基氧基、取代或未取代的环烷基硫基、取代或未取代的环烯基硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳基硫基、取代或未取代的杂芳基硫基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的环烷基氧基羰基、取代或未取代的环烯基氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳基氧基羰基、取代或未取代的杂芳基氧基羰基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基、或者取代或未取代的氨基，所述化合物中，排除[化2]。